Зомета; инструкция по применению, описание, вопросы по препарату

Зомета

Зомета – лекарственное средство, применяемое при метастазах распространенных злокачественных опухолей в кости.

Форма выпуска и состав

Выпускают концентрат Зомета в виде бесцветной прозрачной жидкости, в пластиковых флаконах по 5 мл.

В состав одного флакона входит 4,264 мг моногидрата золедроновой кислоты и вспомогательные вещества – азот, маннитол, вода для инъекций и натрия цитрат.

Показания к применению

Зомету используют в случаях гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью, при метастазах распространенных злокачественных опухолей в кости и миеломной болезни.

Противопоказания

Применение Зометы противопоказано при беременности и на протяжении периода грудного вскармливания. Также препарат не назначают пациентам с гиперчувствительностью к входящим в его состав компонентам.

Способ применения и дозировка

Раствор, приготовленный из концентрата, вводят внутривенно капельно при помощи отдельной системы для в/в инфузий.

Дозировка Зометы в случаях гиперкальциемии, миеломной болезни и метастазов распространенных злокачественных опухолей в кости составляет 4 мг.

Препарат перед непосредственным применением необходимо развести в растворе для инфузий, не содержащем кальция.

Готовый раствор Зометы вводят внутривенно в течение 15 мин. каждые 3-4 недели.

Побочные действия

В инструкции к Зомете указано, что средство может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых органов и систем организма, а именно:

  • Головную боль, головокружение, нарушения вкусовых ощущений, парестезии, гиперестезию, гипостезию, расстройства сна, тремор, чувство тревоги и спутанность сознания (периферическая и центральная нервная система);
  • Анемию, панцитопению, лейкопению и тромбоцитопению (органы кроветворения);
  • Конъюнктивит, размытость зрения, увеит и эписклерит (орган зрения);
  • Тошноту, диарею, рвоту, анорексию, запор, стоматит, диспепсию и сухость во рту (пищеварительная система);
  • Одышку и кашель (дыхательная система);
  • Боли в костях, миалгию, мышечные судороги, артралгию и генерализованные боли (костно-мышечная система);
  • Брадикардию, выраженное повышение или снижение артериального давления (сердечно-сосудистая система);
  • Нарушения функции почек, гематурию, острую почечную недостаточность и протеинурию (мочевыделительная система).

Зомета может вызывать дерматологические, местные и прочие реакции, а именно:

  • Сыпь, повышенную потливость и зуд;
  • Боль, отек, раздражение и образование инфильтрата в месте введения средства;
  • Лихорадку, гриппоподобный синдром, астению, увеличение массы тела, периферические отеки и боль в грудной клетке.

Также Зомета может вызывать изменения со стороны лабораторных показателей – гипофосфатемию, гипокальциемию, повышение сывороточных концентраций креатинина и мочевины, гиперкалиемию, гипомагниемию, гипернатриемию и гипокалиемию.

Симптомами передозировки лекарственного средства являются нарушение функции почек и изменение электролитного состава крови. В таких случаях требуется проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Перед каждым использованием препарата необходимо определять концентрацию креатинина в сыворотке крови, а после применения раствора следует постоянно контролировать концентрацию фосфора, кальция, креатинина и магния в сыворотке крови.

Недопустимо одновременное применение Зометы с Акластом, так как действующим веществом обоих препаратов является золедроновая кислота.

Аналоги

Синонимами лекарственного средства являются Золендроник-Рус 4, Акласта, Золерикс, Блазтера, Золедронат-Тева, Верокласт и Резокластин ФС.

Читайте также:  Миофасциальный релизинг (МФР) — мягкое освобождение от болей - ЦЭЛТ

К аналогам Зометы относятся Фосамакс, Актонель, Ксидифон, Теванат, Линдрон, Бонвива, Ризендрос, Памидронат Медак, Стронгос и Остерепар.

Сроки и условия хранения

В соответствии с инструкцией, Зомету следует хранить в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте, при не превышающей 30 ºС температуре.

Из аптек препарат отпускают по рецепту врача. Срок хранения концентрата, при соблюдении рекомендаций производителя, составляет три года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Зомета

Инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бифосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие бифосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.

In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования.

Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность.

Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию Ca2+ в сыворотке крови.

Показания

Остеолитические, остеосклеротические и смешанные костные метастазы солидных опухолей; остеолитические очаги при множественной миеломе (в составе комбинированной терапии).

Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Противопоказания

Побочные действия

Определение частоты: очень часто – 10% и более, часто – 1% и более, иногда – 0.1% и более, редко – 0.01% и более, крайне редко – менее 0.01%.

Со стороны водно-электролитного обмена: очень часто – гипофосфатемия, часто – гипокальциемия; иногда – гипомагниемия; редко – нарушение обмена K+ (как гиперкалиемия, так и гипокалиемия), гипернатриемия.

Со стороны органов кроветворения: иногда – тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко – панцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, снижение аппетита; иногда – запоры или диарея, боль в животе, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; иногда – слабость, парестезии, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревожность, расстройства сна; редко – спутанное сознание.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит; редко – «затуманивание» зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек (повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины); иногда – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: иногда – диспноэ, кашель.

Со стороны кожных покровов: иногда – зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенное потоотделение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – боли в костях, миалгия, артралгия; иногда – судороги мышц.

Аллергические реакции: в редких случаях – кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Местные реакции: боль, раздражение, припухлость, образование инфильтрата в месте введения.

Прочие: часто – жар, гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, боли в костях и/или мышцах); иногда – астения, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в грудной клетке; редко – брадикардия.

Применение и дозировка

В/в капельно, в течение 15 мин.

Читайте также:  Правила ухода после удаления бородавки

При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе в составе комбинированной терапии рекомендуемая доза – 4 мг. Кратность введения – каждые 3-4 нед.

При гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью: при концентрации Ca2+ 1.2 мг/мл, или 3 ммоль/л по концентрации альбумина рекомендуемая доза – 4 мг. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.

Повторное введение препарата показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Ca2+ в сыворотке крови 2.7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Повторно вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин. Интервал между первым и повторным введением должен быть не менее 1 нед для оценки эффекта.

Обычно достигнутый эффект снижения Ca2+ в крови сохраняется в течение 30 дней после введения 4 мг и в течение 40 дней после введения 8 мг.

Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью. При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией.

Приготовление инъекционного раствора: раствор готовят в асептических условиях – 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций (8 мг – в 10 мл соответственно), осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой (4 или 8 мг) разводят в 50 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Не использовать растворы, содержащие Ca2+! Приготовленный раствор желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре +2-8 град.С не более 24 ч. Раствор, хранившийся в холодильнике, перед введением следует согреть до комнатной температуры.

Особые указания

Перед инфузией следует оценить степень гидратации пациента, а также избегать гипергидратации из-за риска возникновения осложнений со стороны ССС.

После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией Ca2+, Mg2+, фосфора и креатинина в сыворотке крови.

Следует иметь в виду, что при назначении др. бифосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, чувствительным к АСК, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы.

Взаимодействие

В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие Ca2+, в частности раствор Рингера.

Фармацевтически несовместим (не следует смешивать в одном шприце) с др. ЛС.

При одновременном применении с противоопухолевыми ЛС, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Бифосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии.

Зомета ® (Zometa ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Зомета ®

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной бесцветной жидкости.

5 мл (1 фл.)
золедроновой кислоты моногидрат 4.264 мг,
что соответствует содержанию золедроновой кислоты безводной 4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода д/и, азот.

5 мл — флаконы пластиковые бесцветные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат. Действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.

Читайте также:  Презентация на тему; Рак сизистой оболочки полости рта и губ; к уроку

Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия. Продолжительный период действия определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.

За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на костную ткань сходно с таковым для других бисфосфонатов.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.

У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

Фармакокинетика

После начала инфузии концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая C max в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% — после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от C max до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение из системной циркуляции с T 1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T 1/2 , составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

С калом выводится менее 3%.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы невысокое (в среднем около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

Показания активных веществ препарата Зомета ®

Постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости); профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости; остеопороз у мужчин; профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением ГКС; профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией); костная болезнь Педжета.

Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Ссылка на основную публикацию
Золофт (сертралин) в психиатрии и общей медицинской практике данные последних лет
Золофт (сертралин) в психиатрии и общей медицинской практике: данные последних лет П.В.Морозов Кафедра психиатрии, психофармакологии и психосоматики ФУВ РГМУ, Москва...
Зимние прогулки с младенцем
Первые прогулки с новорожденным: когда можно, сколько времени, во что одеть Прогулки - очень важная часть гармоничного развития малыша. Когда...
Зиннат инструкция по применению, цена, отзывы для детей и аналоги
Зиннат Цены в интернет-аптеках: Зиннат – антибиотик второго поколения широкого спектра действия, который относится к группе цефалоспоринов. Применяется медикамент для...
Зомета; инструкция по применению, описание, вопросы по препарату
Зомета Зомета – лекарственное средство, применяемое при метастазах распространенных злокачественных опухолей в кости. Форма выпуска и состав Выпускают концентрат Зомета...
Adblock detector