Амписульбин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное антимикробное лекарственное средство является комбинацией ампициллина и сульбактама.

Ампициллин – пенициллиновый антибиотик, обладающий широким спектром действия, благодаря свойству угнетать биосинтез оболочек клеток микроорганизмов.

Сульбактам, в свою очередь – это стабильный ингибитор β-лактамаз, расширяющий спектр действия амоксициллина и усиливающий его активность в отношении к стойким к пенициллину штаммов.

Сульбактам не имеет антибактериальной активности, за исключением Neisseriaceae и Acinetobacter.

Состав и форма выпуска

Препарат состоит из комбинации двух действующих веществ – ампициллина натрия и сульбактама натрия.

Производится в форме стерильного порошка для приготовления инъекционных растворов, фасованным во флакончики в дозировке по 1,5 грамма смеси ампициллина натриевой соли и сульбактама натриевой соли в соотношении 2:1 в пересчете на ампициллин и сульбактам.

Показания

Данное лекарственное средство имеет широкий спектр антимикробного действия. Его применяют для лечения:

— инфекций верхних и нижних дыхательных путей, включая синуситы, эпиглотит, средний отит, бактериальную пневмонию;

— инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрит;

— инфекции брюшной полости, включая перитонит, холецистит, эндометрит, воспалительные процессы в органах таза;

— инфекций кожи, мягких тканей, костей, суставов;

Применяют также в качестве профилактики развития послеоперационных хирургических инфекций в органах брюшной полости, в том числе при проведении кесарева сечения.

Данный препарат обладает широким спектром антимикробного действия. При этом он активен относительно ампициллинчувствительных микроорганизмов, а также относительно стойких бактерий, которые синтезируют β-лактамазы, как грампозитивных, так и грамнегативных.

Необходимо учитывать, что оба входящих в состав препарата вещества неактивны относительно Pseudomonas aeruginosa.

Противопоказания

Не применяется в случае гиперчувствительности к ампициллину, сульбактаму, антибиотиков пенициллиновой группы в анамнезе или других компонентов препарата. Следует учитывать вероятность возникновения перекрестной аллергии к цефалоспоринам.

Растворитель лидокаина гидрохлорид не следует вводить пациентам, имеющим гиперчувствительность к местным обезболивающим амидного типа или с блокадой сердца.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат нежелательно применять при беременности, поскольку нет полной уверенности в его безопасности для плода и матери. Как следствие, он может применяться в данный период жизни женщины, лишь если предполагаемая польза от приема превышает возможный причиненный вред женщине и ребенку.

Препарат попадает в грудное молоко, поэтому лактацию на время лечения необходимо приостановить.

Способ применения и дозы

Амписульбин вводится в виде внутримышечной болюсной инъекции (продолжительность введения – не менее 3 минут) или в виде внутривенной инфузии (в течение 15-30 минут). Для внутримышечного введения в качестве растворителя применяют лидокаина гидрохлорид.

Выбор дозы зависит от возраста, тяжести инфекции, массы тела, состояния работы организма. Точную дозу и длительность лечения определяет лечащий врач. Обычно лечение продолжается от 5 до 14 дней.

Суточная дозировка составляет от 1,5 до 12 грамм в сутки (суммарно ампициллина и сульбактама). Вводится препарат каждые 6-8 часов, при неосложненных инфекциях – каждые 12 часов. При инфекциях средней тяжести вводят до 6 г препарата в сутки.

— новорожденным на 1 неделе жизни вводят препарат в суточной дозировке из расчета 75 мг (суммарно) на 1 кг веса тела, 2 раза в сутки;

— от 1 недели жизни до 1 года – 150 мг (суммарно) 2 раза в сутки;

— от 1 года жизни и старше – 150 мг (суммарно) каждые 6-8 часов.

Применение при предупреждении хирургических инфекций – 1,5-3 грамма (суммарно). Дозу допустимо повторять каждые 6-8 часов в течение первых суток, кроме случаев продолжения с целью терапии.

Гонорею лечат однократным введением 1,5 суммарной дозы сульбактама с ампициллином. Пероральный прием пробенецида в дозе 1 грамм усилит продолжительность нахождения введенных веществ в плазме крови.

Передозировка

Передозировка может вызвать усиление побочных эффектов, в том числе судороги.

Рекомендуется лечение симптомов (при судорогах рекомендован диазепам) и проведение гемодиализа у больных с почечной недостаточностью.

Побочные эффекты

Чаще всего встречаются такие побочные эффекты, как:

— расстройства работы желудочно-кишечного тракта (понос, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия);

— аллергические реакции (сыпь, крапивница, анафилаксия, аллергический васкулит, полиформная эритема);

— агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия;

— головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, судороги;

— нефрит, дизурия, задержка мочи;

— флебит по ходу вены при внутривенном введении.

Условия и сроки хранения

Препарат хранят в течение 3 лет при температуре не выше 25°С.

Амписид (Ampisid)

порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 500 мг+250 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем Рег. №: П №014013/01

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Форма выпуска, состав и упаковка

Растворитель: раствор лидокаина гидрохлорида 0.5% (1.8 мл).

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Ампициллин + сульбактам»

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами.

Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.

Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis).

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий.

Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Показания

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:

— инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);

— инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);

— инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);

— инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);

— инфекции костей и суставов;

— профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Режим дозирования

В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно — медленно, в течение 3-5 мин).

В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.

Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

При легком течении инфекции — 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении — 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении — 12 г/сут в 3-4 введения.

При неосложненной гонорее — 1.5 г, однократно.

Для профилактики хирургических инфекций — 1.5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции — в той же дозе каждые 6-8 ч.

Детям — в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность — 3-4 раза/сут.

Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям — каждые 12 ч.

Курс лечения — 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.

Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды д/и, 0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях — анафилактический шок.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.

Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Противопоказания

C осторожностью : печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Беременность и лактация

С осторожностью при беременности. Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью : печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью : почечная недостаточность.

Применение для детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Амписид

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Ampisidi 0,5 №1
D.S. По схеме.

Россия:

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами.
Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.
Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis).
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий.
Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Способ применения

Для взрослых:

В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно — медленно, в течение 3-5 мин).
В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.
Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
Прилегком течении инфекции- 1.5-3 г/сут в 2 введения; присреднетяжелом течении- 3-6 г/сут в 3-4 введения; притяжелом течении- 12 г/сут в 3-4 введения.
Принеосложненной гонорее- 1.5 г, однократно.
Дляпрофилактики хирургических инфекций- 1.5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции — в той же дозе каждые 6-8 ч.

Курс лечения — 5-14 дней (при необходимости может быть продлен).
После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

ПриХПН(КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.
Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды д/и, 0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора натрия хлорида.

Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина.
Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.

Для детей:

Детям — в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность — 3-4 раза/сут. Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям — каждые 12 ч.

Длительность лечения 5-14 дней.

Показания

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:
— инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);
— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);
— инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);
— инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
— инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);
— инфекции костей и суставов;
— септический эндокардит;
— менингит;
— сепсис;
— перитонит;
— скарлатина;
— гонококковая инфекция;
— профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания

— гиперчувствительность;
— инфекционный мононуклеоз;
— период лактации.
— Cосторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Побочные действия

— Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.
— Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:
анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
— Со стороны нервной системы:
сонливость, недомогание, головная боль.
— Лабораторные показатели:
азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.
— Аллергические реакции:
крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях — анафилактический шок.
— Местные реакции:
при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.

Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/м введения:
1 фл. ампициллин (в форме натриевой соли) 500 мг сульбактам (в форме натриевой соли) 250 мг.
Растворитель:раствор лидокаина гидрохлорида 0.5% (1.8 мл).

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — пачки картонные.