Используют в офтальмологии для расслабления мускулатуры глаз при лечении иритов и иридоциклитов и для расширения зрачков с диагностической целью (0,25 % раствор). В комбинации с морфином его применяют при тяжелых болезненных родах у животных и в хирургии в качестве обезболивающего средства. С целью предупреждения и устранения раздражающего влияния на вагус и побочного действия на сердце и дыхание скополамин совместно с морфином или другими анальгетиками назначают перед наркотизированием животных, а затем наркоз поддерживают ингаляционными наркотиками. Как обезболивающее и успокаивающее средство скополамин применяют при двигательном и нервном возбуждении. Вводят его внутрь, под кожу и в глаз.

Дозы подкожно: лошадям и крупному рогатому скоту 1-3 мг; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,2-0,5 мг; собакам 0,1-0,3 мг; кошкам 0,1-0,2 мг. Большие дозы лучше вводить дробно.

СКОПОЛАМИН (Scopolaminum)

Синонимы: Скополамин бромистоводородный, Гиосцина гидробромид.

Алкалоид, содержащийся вместе с атропином в красавке, белене, дурмане, скополии.

Фармакологическое действие. Близок к атропину по влиянию на периферические холинореактивные системы. Подобно атропину вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия), учащение сердечных сокращений, расслабление гладких мышц, уменьшение секреции пищеварительных и потовых желез.

Оказывает также центральное холинолитическое действие. Обычно вызывает седативный (успокаивающий) эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие. Характерным свойством скополамина является вызываемая им амнезия (потеря памяти).

Показания к применению. Применяют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего средства, в неврологической — для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол, 256) -для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство — при морской и воздушной болезни, а также при иритах (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклитах (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза) и с диагностической целью для расширения зрачков вместо атропина.

Способ применения и дозы. Назначают скополамин внутрь (обычно в растворах) и под кожу в разовых дозах 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) или 0.5-1 мл 0,05% раствора. В глазной практике (для расширения зрачка и паралича аккомодации) применяют 0,25% водный раствор (по 1-2 капли в глаза 2 раза в день) или 0,25% мазь.

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая — 0,0005 г, суточная -0,0015 г.

В офтальмологической практике наряду с 0,25% водным раствором применяется пролонгированный (длительного действия) препарат — раствор скополамина гидробромида 0,25% с метшеллюлозой.

Противопоказания. Противопоказания те же, что при назначении атропина. Необходимо учитывать весьма широкое различие в индивидуальной чувствительности к скополамину: относительно часто обычные дозы вызывают не успокоение, а возбуждение, галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности) и другие побочные явления.

Форма выпуска. Порошок; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл; 0,25% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл.

Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре и защищенном от света месте.

СКОПОЛАМИН* (SCOPOLAMINUM*)

Фармакологические свойства

скополамин в виде бутилбромида — спазмолитик с антихолинергическим действием группы четвертичных соединений аммония, по фармакологическим свойствам близок к атропину. Спазмолитический эффект в отношении гладких мышц внутренних органов связан с блокадой М-холинорецепторов. В терапевтических дозах не оказывает влияния на ЦНС, секрецию слюнных и потовых желез, способность к аккомодации.

Частично абсорбируется после перорального (8%) или ректального (3%) введения; системная биодоступность —

Показания СКОПОЛАМИН*

спазмы кишечника, дискинезия и спазм желчных и мочевых путей, в том числе приступы желчной и почечной колики, подготовка к диагностическим и лечебным процедурам (для парентерального введения).

Применение СКОПОЛАМИН*

взрослым и детям школьного возраста обычно назначают по 10 мг внутрь или по 1–2 суппозитория (10 мг) ректально 3–5 раз в сутки. Детям в возрасте до 1 года — по 1 суппозиторию (7,5 мг) 2–3 раза в сутки, старше 1 года — по 1 суппозиторию 3–5 раз в сутки.

При острой спастической боли взрослым вводят 20–40 мг несколько раз в сутки п/к, в/м или в/в; максимальная суточная доза — 100 мг. Детям — 0,3–0,6 мг/кг несколько раз в сутки; максимальная суточная доза — 1,5 мг/кг.

Противопоказания

тяжелая псевдопаралитическая миастения, мегаколон, повышенная чувствительность к скополамину; парентерально не назначают при нелеченной закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы с задержкой мочи, органических стенозах пищеварительного тракта.

Побочные эффекты

ксеростомия, дисгидроз, тахикардия, задержка мочи, кожно-аллергические реакции, одышка, анафилактические реакции.

Особые указания

с осторожностью следует назначать при гипертрофии предстательной железы, нарушениях сердечного ритма и коронарного кровообращения, при кишечной непроходимости или нарушениях оттока мочи.

Водителям транспортных средств следует иметь в виду возможность нарушения аккомодации при парентеральном введении скополамина.

Клиническими исследованиями не установлено наличия у скополамина эмбрио- или фетотоксических свойств, однако его следует назначать с осторожностью, особенно в I триместр беременности. Безопасность приема скополамина в период кормления грудью не установлена.

Взаимодействия

при одновременном применении скополамин может потенцировать холинолитическое действие антигистаминных препаратов, трициклических антидепрессантов, хинидина, амантадина, дизопирамида. Одновременное назначение антагонистов дофаминовых рецепторов может привести к снижению эффективности обоих лекарственных средств. При одновременном назначении скополамина и β-адреномиметиков может возникать тахикардия.

Передозировка

наиболее вероятны задержка мочи, ощущение сухости во рту, гиперемия кожных покровов, тахикардия, угнетение моторики пищеварительного тракта, временные нарушения зрения. При передозировке скополамина в форме таблеток проводят промывание желудка, внутрь назначают магния сульфат и активированный уголь. Больным глаукомой местно назначают пилокарпин. При необходимости назначают парасимпатомиметики, например неостигмин в дозе 0,5–2,5 мг в/м или в/в. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию (лечение осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, по показаниям — интубация и ИВЛ, катетеризация мочевого пузыря).