Хлорамфеникол – инструкция по применению, аналоги, дозы, показания

Хлорамфеникол

Инструкция по применению:

Хлорамфеникол – это лекарственный препарат, обладающий антибактериальными свойствами. Он предназначен для лечения различных инфекционных заболеваний. Хлорамфеникол широко используется в педиатрической практике и в офтальмологии.

Фармакологическое действие

Хлорамфеникол представляет собой антибактериальный препарат широкого спектра действия. Он эффективно воздействует на различные грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы, в том числе и на возбудителей гнойной инфекции, дизентерии, брюшного тифа, менингококковой инфекции. В терапевтической концентрации препарат оказывает бактериостатическое действие.

По инструкции Хлорамфеникол применяют для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, возбудителями которых являются спирохеты, бруцеллы, риккетсии, хламидии и гемофильные бактерии. В отношении кислотоустойчивых бактерий, простейших, клостридий, синегнойной палочки Хлорамфеникол слабо активен.

Устойчивость микроорганизмов к данному лекарственному препарату развивается достаточно медленно. На фоне лечения Хлорамфениколом перекрестная устойчивость к другим антибактериальным средствам обычно не развивается.

По инструкции Хлорамфеникол при приеме внутрь хорошо и быстро всасывается. Он хорошо проникает в спинномозговую жидкость и грудное молоко.

При применении в офтальмологии глазных капель Хлорамфеникола создается терапевтическая концентрация препарата в роговице, радужной оболочке и в стекловидном теле. Однако внутрь хрусталика лекарственный препарат не проникает.

Форма выпуска Хлорамфеникола

Данный лекарственный препарат выпускают в виде таблеток, содержащих 0,25 и 0,5 г активного вещества.

Для местного применения в офтальмологической практике Хлорамфеникол используется в виде глазных капель с содержанием активного вещества в 1 мл – 2,5 мг (0,25%).

Хлорамфеникол для инъекций выпускается в виде порошка, упакованного в стерильные флаконы по 0,5 и 1,0 г.

Синонимы Хлорамфеникола

Данный лекарственный препарат выпускается и под другими торговыми названиями: Левомицетин, Левовинизоль . Синтомицин и др. Синонимы Хлорамфеникола имеют точно такие показания и противопоказания к применению, как и сам Хлорамфеникол.

Показания к применению

Хлорамфеникол применяют для лечения:

• Генерализованных форм сальмонеллеза;

По инструкции Хлорамфеникол может использоваться и для лечения других инфекционных заболеваний, при условии, что они вызваны чувствительными к нему микроорганизмами. Он может использоваться и при неэффективности других антибактериальных средств, а так же если их использование у конкретного пациента невозможно из-за индивидуальной повышенной чувствительности.

В офтальмологии Хлорамфеникол применяют для лечения:

Противопоказания

• Некоторые кожные заболевания (грибковые поражения, псориаз, экзема);

• Угнетение функции кроветворения.

По инструкции Хлорамфеникол противопоказан беременным женщинам, кормящим матерям. Не следует использовать этот препарат для лечения новорожденных детей, т.к. у них он может вызвать развитие «серого синдрома», проявляющегося тошнотой, метеоризмом, гипотермией, серо-голубым цветом кожи из-за прогрессирующего цианоза, нарушениями дыхания и симптомами сердечно-сосудистой недостаточности.

Хлорамфеникол: инструкция по применению

Препарат принимают внутрь за полчаса до еды. Взрослым обычно назначается по 0,25 – 0,5 г на прием каждые шесть часов. Для лечения очень тяжелых инфекций Хлорамфеникол назначается четыре раза в сутки по одному грамму. В этом случае необходимо тщательно контролировать функции почек, печени и кроветворения.

Дозировка Хлорамфеникола для детей рассчитывается исходя из возраста ребенка и его массы тела.

Продолжительность курса терапии Хлорамфениколом составляет 7-10 дней. При необходимости и при условии хорошей переносимости препарата пациентом курс может быть продлен до 14 дней.

В офтальмологии глазные капли с Хлорамфениколом применяют для инстилляций, закапывая в конъюнктивальный мешок по две капли от 3 до 5 раз в день. Лечение проводят в течение одной – двух недель.

Побочные действия

Применение Хлорамфеникола может приводить к развитию различных побочных эффектов:

• Снижение остроты зрения и слуха;

• Зрительные и слуховые галлюцинации;

Появление побочных реакций требует отмены препарата. Синонимы Хлорамфеникола имеют аналогичные побочные действия.

Особые указания

Хлорамфеникол не следует использовать для лечения острых респираторных заболеваний, ангин и любых инфекционных процессов, протекающих в легкой форме. Так же не стоит использовать данное лекарственное средство с профилактической целью.

С большой осторожностью следует назначать Хлорамфеникол пациентам, которые ранее получали лучевую терапию или лечение цитостатическими препаратами.

На фоне лечения Хлорамфениколом недопустим прием алкогольных напитков, т.к. это может привести к развитию дисульфирамоподобной реакции (тошнота, рвота, гиперемия кожных покровов, рефлекторный кашель, тахикардия, судорожный синдром).

В процессе лечения Хлорамфениколом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови.

Не следует одновременно использовать Хлорамфеникол с цитостатическими препаратами, антикоагулянтами непрямого действия и барбитуратами.

Условия хранения Хлорамфеникола

Хлорамфеникол отпускается из аптек без рецепта врача. Срок хранения таблеток – три года, порошка для приготовления раствора для инъекций – четыре года, глазных капель – два года, однако вскрытый флакон можно хранить не более месяца.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Читайте также:  Правильно расшифруем анализ крови, читать, скачать Азбука здоровья

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Климакс приносит в жизнь женщины немало изменений. Угасание репродуктивной функции сопровождается неприятными симптомами, причиной которой является снижение эст.

Хлорамфеникол (Chloramphenicol)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Хлорамфеникол
  • Фармакологическая группа вещества Хлорамфеникол
  • Характеристика вещества Хлорамфеникол
  • Фармакология
  • Применение вещества Хлорамфеникол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Хлорамфеникол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Хлорамфеникол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Хлорамфеникол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Хлорамфеникол

  • Амфениколы
  • Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A01.0 Брюшной тиф
  • A01.4 Паратиф неуточненный
  • A02 Другие сальмонеллезные инфекции
  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A21 Туляремия
  • A23.9 Бруцеллез неуточненный
  • A28.2 Экстраинтестинальный иерсиниоз
  • A39 Менингококковая инфекция
  • A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
  • A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
  • A71 Трахома
  • A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями
  • A75 Сыпной тиф
  • A77.0 Пятнистая лихорадка, вызываемая Rickettsia rickettsii
  • A78 Лихорадка Ку
  • A79 Другие риккетсиозы
  • G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
  • H01.0 Блефарит
  • H10 Конъюнктивит
  • H15.0 Склерит
  • H15.1 Эписклерит
  • H16 Кератит
  • H16.2 Кератоконъюнктивит
  • K65 Перитонит
  • K83.0 Холангит
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • L89 Декубитальная язва
  • L98.4.2* Язва кожи трофическая
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N64.0 Трещина и свищ соска
  • N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Код CAS

Характеристика вещества Хлорамфеникол

Синтетический антибиотик, идентичный природному — продукту жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.

Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде, легко — в этаноле, растворим в этилацетате, практически нерастворим в хлороформе.

Фармакология

Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4–5 ч, биодоступность — 75–90%. Связывание с белками плазмы — 50–60%. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. В ликворе концентрация в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное количество подвергается биотрансформации в печени; образующиеся конъюгаты и около 10% неизмененного хлорамфеникола выделяются почками, частично — с желчью и фекалиями. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.

Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Применение вещества Хлорамфеникол

Для системного применения (парентерально и внутрь): брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (генерализованные формы), бруцеллез, риккетсиозы ( в т.ч. сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, лихорадка Ку), туляремия, дизентерия, абсцесс мозга, менингококковая инфекция, трахома, паховая лимфогранулема, хламидиоз, иерсиниоз, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи, в т.ч. фурункулы, раны, инфицированные ожоги, пролежни, трофические язвы, трещины сосков у кормящих матерей.

Капли глазные, линимент глазной: бактериальные инфекции глаза, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы, склонность к аллергическим заболеваниям.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность хлорамфеникола проникать через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — C.

При приеме внутрь проникает в грудное молоко кормящих женщин и может вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При местном применении возможна системная абсорбция. В связи с этим кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение препарата.

Побочные действия вещества Хлорамфеникол

Системные эффекты

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой оболочки рта и зева, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психомоторные расстройства, депрессия, нарушение сознания, делирий, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: дерматит, вторичная грибковая инфекция, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).

При аппликации на кожу и конъюнктивальном применении: местные аллергические реакции.

Взаимодействие

Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин — гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина — снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.

Передозировка

Симптомы: «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность (летальность достигает 40%).

Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Пути введения

В/м, в/в , внутрь, местно, конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Хлорамфеникол

В процессе лечения необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.

При лечении трещин сосков у кормящих матерей не требуется прекращения грудного вскармливания новорожденных.

Хлорамфеникол — Chloramphenicol

  • AU :
  • США :C (риск не исключен)
  • AU :S3 (фармацевт только)
  • CA : ℞ только
  • Великобритания : OTC
  • США :℞ только
  • 56-75-7Y
  • DB00446Y
  • 66974FR9Q1
  • CHEBI: 17698Y
  • Интерактивное изображение

Хлорамфеникол является антибиотиком полезным для лечения ряда бактериальных инфекций . Это включает в себя в качестве глазной мази для лечения конъюнктивитов . Через рот или путем инъекции в вену , он используется для лечения менингита , чумы , холеры и тифа . Его использование в рот или путем инъекции рекомендуется только тогда , когда более безопасные антибиотики не могут быть использованы. Мониторинг обоих уровней в крови уровней клеточных лекарств и крови каждые два дня рекомендуется во время лечения.

Читайте также:  63 отзыва Имма, медицинский центр Москва, Родионовская ул, 2, метро Строгино

Общие побочные эффекты включают в себя подавление костного мозга , тошноту и диарею. Подавление костного мозга может привести к летальному исходу. Для того, чтобы уменьшить риск побочных эффектов длительности лечения должен быть как можно короче. Люди с печени или почек может потребоваться более низкие дозы. У детей младшего возраста состояние , известное как синдром серого ребенка может произойти , что приводит к раздутой желудка и низкое кровяное давление . Его использование в конце беременности и во время кормления грудью , как правило , не рекомендуется. Хлорамфеникол является антибиотиком широкого спектра действия, который , как правило , останавливает рост бактерий путем остановки производства белков.

Хлорамфеникол был обнаружен после того , как выделен из Streptomyces venezuelae в 1947 году его химическая структура была определена , и это было первым искусственно в 1949 году, что делает его первый антибиотик быть сделаны вместо извлечены из микроорганизма. Он находится на списке Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств , наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств , необходимых в системе здравоохранения . Он доступен в качестве родового лекарства. Оптовая стоимость в развивающихся странах внутривенной дозы составляет около $ 0.40-1.90. В Соединенных Штатах внутривенная доза стоит около $ 41,47.

содержание

  • 1 Медицинские применения
    • 1,1 Спектр
    • 1.2 Сопротивление
  • 2 Побочные эффекты
    • 2,1 апластическая анемия
    • 2.2 подавление костного мозга
    • 2,3 лейкоз
    • 2.4 Синдрома Серого ребенка
    • 2.5 Реакции гиперчувствительности
    • 2.6 Нейротоксические реакции
  • 3 Фармакокинетика
    • 3.1 Использование в специальных группах населения
    • 3,2 дозы мониторинга
    • 3.3 Взаимодействие с другими лекарственными
    • 3.4 наркотиками антагонистические
  • 4 Механизм действия
  • 5 История
  • 6 Общество и культура
    • 6.1 Стоимость
    • 6.2 Имена
    • 6.3 Рецептуры
      • 6.3.1 Внутривенных
      • 6.3.2 Жирная
      • 6.3.3 Глазные капли
  • 7 ветеринарного использования
  • 8 Ссылки
  • 9 Дальнейшее чтение
  • 10 Внешние ссылки

Медицинские применения

Оригинальный признак хлорамфеникола был в лечении брюшного тифа , но сейчас почти универсальное присутствие нескольких устойчивых к лекарственным препаратам сальмонеллы брюшного тифа привела к тому , что редко используется для этого указания , за исключением , когда организм , как известно, чувствителен.

не в странах с низким уровнем дохода, ВОЗ больше не рекомендует маслянистый хлорамфеникол в качестве первой линии для лечения менингита, но признает, что может быть использовано с осторожностью, если нет доступных альтернатив.

В контексте предотвращения эндофтальмит , осложнение катаракты операции, более 2017 систематический обзор показал умеренное доказательство того, что с помощью хлорамфеникол глазные капли в дополнение к инъекции антибиотика ( цефуроксим или пенициллин ), вероятно , снижает риск эндофтальмита, по сравнению с глазных капель или антибиотик инъекции в одиночку.

Спектр

Хлорамфеникол имеет широкий спектр активности и был эффективны при лечении глазных инфекций , таких как конъюнктивит, блефарит и т.п. , вызванным рядом бактерий , включая золотистый стафилококк, Пневмококк и кишечную палочку . Это не эффективно в отношении синегнойной палочки . Следующие данные восприимчивости представляют минимальную ингибирующую концентрацию в течение нескольких медицинский значимых организмов.

  • Кишечная палочка : 0,015 — 10,000 мкг / мл
  • Стафилококк : 0,06 — 128 мкг / мл
  • Пневмококк : 2 — 16 мкг / мл

Каждый из этих концентраций зависят от бактериального штамма мишени. Некоторые штаммы E.coli , например, показывают спонтанное возникновение устойчивости к хлорамфениколу.

сопротивление

Три механизмов резистентности к хлорамфениколу известны: снижение проницаемости мембраны, мутации с 50S рибосомальной субъединицы и разработкой хлорамфениколацетилтрансферазы. Это легко выбрать для снижения проницаемости мембраны к хлорамфениколу в пробирке путем последовательного прохождения бактерий, и это является наиболее распространенным механизмом устойчивости к хлорамфениколу низкого уровня. Сопротивление высокого уровня присуждается по кошачьей -gene; этот ген кодирует фермент под названием хлорамфениколацетилтрансфераза , который инактивирует хлорамфеникол путем ковалентного связывание одного или два ацетильных групп, полученных из ацетил- S -coenzyme А, к гидроксильным группам на молекуле хлорамфеникола. Ацетилирования предотвращает хлорамфеникол от связывания с рибосомой. Сопротивление придающих мутации рибосомальной субъединицы 50S редко.

Устойчивости к хлорамфениколу , могут быть осуществлены на плазмиде , который также коды для устойчивости к другим наркотикам. Одним из примеров являются ACCoT плазмиды (А = ампициллин , C = хлорамфеникол, Co = ко-тримоксазол , T = тетрациклин ), который опосредует множественную лекарственную устойчивость в тифа (также называемые факторы R ).

В 2014 некоторые Enterococcus faecium и синегнойная палочка штаммы устойчивы к хлорамфениколу. Некоторый Veillonella SPP. и Staphylococcus Capitis штаммы также развилась устойчивость к хлорамфениколу в разной степени.

Побочные эффекты

Апластическая анемия

Наиболее серьезный побочный эффект лечения хлорамфеникол апластическая анемия . Этот эффект встречается редко и иногда со смертельным исходом. Риск АА достаточно высок , что альтернативы следует настоятельно рассмотреть. Процедуры доступны , но дорого. Ни в коем случае не существует , чтобы предсказать , кто может или не может получить этот побочный эффект. Эффект , как правило , происходит несколько недель или месяцев после того, как лечение было остановлено, и генетическая предрасположенность могут быть вовлечены. Не известно ли мониторинг показатели крови пациентов может предотвратить развитие апластической анемии, но рекомендуется пациентам иметь базовый анализ крови с повторением крови рассчитывать каждые несколько дней во время лечения. Хлорамфеникол должен быть прекращен , если полный анализ крови падает. Высокий риск есть с полостью рта хлорамфеникол (воздействие на 1 в 24,000-40,000) , а самый низкий риск возникает при глазных капель (воздействие на менее чем один в 224,716 рецептов).

Тиамфеникол , родственное соединение с подобным спектром активности, доступен в Италии и Китае для использования человека, и никогда не был связан с апластической анемией. Тиамфеникол доступен в США и Европе в качестве ветеринарного антибиотика, но не одобрен для применения у людей.

Угнетение костного мозга

Хлорамфеникол может вызвать подавление костного мозга во время лечения; это прямое токсическое действие препарата на человека митохондрий . Этот эффект проявляется сначала как падение гемоглобина уровней, что происходит довольно предсказуемо , как только кумулятивная доза 20 г была дана. Анемия является полностью обратимой , как только препарат остановлена и не предсказывает будущее развитие апластической анемии. Исследования на мышах показали , существующие повреждения мозга может усугубить любое повреждение мозга в результате токсических эффектов хлорамфеникола.

Лейкемия

Лейкоз, рак крови или костного мозга, характеризуется аномальным ростом незрелых белых кровяных клеток. Риск детской лейкемии увеличивается, как показано в китайском исследовании случай-контроль , и риск возрастает с увеличением продолжительности лечения.

Синдром Серый ребенок

Внутривенное использование хлорамфеникол было связано с так называемым синдромом серого ребенка . Это явление встречается у новорожденных , потому что они еще не имеют полностью функциональные ферменты печени (например , UDP-глюкуронилтрансфераза), так хлорамфеникол остается неметаболизированным в организме. Это вызывает ряд негативных последствий, в том числе гипотонии и цианоз . Условие может быть предотвращено путем применения препарата в рекомендуемых дозах, а также мониторинг уровней в крови.

Аллергические реакции

Лихорадка, макулярные и везикулярные высыпания, ангионевротический отек, крапивница и анафилаксии может произойти. Реакции Herxheimer имеет место во время терапии брюшного тифа.

Нейротоксичные реакции

Головная боль, мягкая депрессия, спутанность сознания, и бреда были описаны у пациентов, получающих хлорамфеникол. Оптика и периферический неврит сообщалось, обычно после длительной терапии. Если это происходит, препарат должен быть немедленно отозван.

Читайте также:  Атеросклероз, симптомы и лечение атеросклероза сосудов головного мозга и нижних конечностей, облитер

Фармакокинетика

Хлорамфеникол является чрезвычайно жирорастворимым; она остается относительно несвязанных с белком и представляет собой небольшую молекулу. Она имеет большой кажущийся объем распределения и эффективно проникает во все ткани организма, включая головной мозг. Распределение не является равномерным, с наиболее высокими концентрациями в печени и почках, с самым низким в головном мозге и спинномозговой жидкости. Концентрация достигается в головном мозге и спинномозговой жидкости составляет около 30 до 50% от общей средней концентрации тела, даже тогда , когда мозговые оболочки не воспаленные; это увеличивает на столь же высоко , как 89% , когда воспаление оболочек.

Хлорамфеникол увеличивает поглощение железа .

Использование в специальных группах населения

Хлорамфеникол метаболизируется в печени к хлорамфениколу глюкуроната (который является неактивным). В печеночной недостаточности, поэтому необходимо уменьшить дозу хлорамфеникола. Нет стандартного снижение дозы не существует для хлорамфеникола в печеночной недостаточности, и доза должна быть скорректирована в соответствии с измеренной концентрации в плазме.

Большинство дозы хлорамфеникол выводится почками в виде неактивного метаболита, хлорамфеникол глюкуроната. Лишь незначительная часть хлорамфеникола выводится почками в неизмененном виде . Уровни в плазме должны контролироваться у пациентов с нарушением функции почек, но это не является обязательным. Хлорамфеникол сукцинат эфир (внутривенное пролекарство форма) легко выводится в неизмененном почками, в большей степени , чем хлорамфеникол основания, и это является главной причиной , почему уровень хлорамфеникола в крови значительно ниже , при введении внутривенно , чем в устной форме.

Хлорамфеникол переходит в грудное молоко , поэтому поэтому следует избегать во время кормления грудью, если это возможно.

дозы мониторинг

Плазменные уровни хлорамфеникола должны контролироваться у новорожденных и пациентов с нарушением функции печени. Уровни в плазме должны контролироваться на всех детей в возрасте до четырех лет , пожилых и больных с почечной недостаточностью. Поскольку эффективность и токсичность хлорамфеникола связаны с максимальной концентрации в сыворотке, пиковые уровни (один час после внутривенного введения доза дается) должна быть 10-20 мкг / мл с токсичностью > 40 мкг / мл ; через уровни (взятые непосредственно перед дозой) должно быть 5-10 мкг / мл.

Лекарственное взаимодействие

Администрация хлорамфеникола одновременно с костным мозгом депрессантов препаратов противопоказана, хотя озабоченность по поводу апластической анемии, связанной с глазным хлорамфениколом, были в основном со скидкой.

Drug антагонистического

Хлорамфеникол является антагонистическим с большинством цефалоспоринов и используя оба вместе , следует избегать при лечении инфекций.

Механизм действия

Хлорамфеникол является бактериостатическим путем ингибирования синтеза белка . Это предотвращает белку удлинение цепи путем ингибирования пептидили трансферазу активности бактериальной рибосомы . Это специфически связывается с A2451 и A2452 остатков в 23S рРНК рибосомной субъединицы 50S, предотвращая образование пептидной связи. В то время как хлорамфеникол и макролид класс антибиотиков , как взаимодействуют с рибосомами, хлорамфеникол не макролиды. Он непосредственно влияет на связывание субстрата, тогда как макролиды стерически блокировать прогрессирование растущего пептида.

история

Хлорамфеникол был впервые выделен из Streptomyces venezuelae в 1947 году и в 1949 году группа ученых в Parke-Davis , включая Милдред Rebstock опубликовала идентификацию химической структуры и их синтез, что делает его первый антибиотик быть сделана вместо того , извлеченными из микроорганизма ,

В 2007 году накопление отчетов ассоциирующихся апластическая анемия и дискразия крови с хлорамфеникол глазные капли приводят к классификации «вероятный канцероген для человека», в соответствии с критериями Всемирной организации здравоохранения, на основе известных опубликованных сообщений о случаях и спонтанных сообщений, представленных в Национальный реестр лекарственно-индуцированные Глазные побочные эффекты.

Общество и культура

Стоимость

Во многих районах мира внутривенная доза составляет около $ 0.40-1.90. В Соединенных Штатах она стоит около $ 3,60 за одну дозу в устной форме таблеток по оптовым ценам.

имена

Хлорамфеникол доступен как родовые во всем мире под многими брэндами, а также под различными родовыми названиями в Восточной Европе и России, в том числе chlornitromycin, левомицетина и синтомицина; рацемат известен как synthomycetin.

Рецептуры

Хлорамфеникол доступен в виде капсул или в виде жидкости. В некоторых странах он продается как хлорамфеникол пальмитат эфира (CPE). СРЕ является неактивным, и гидролизуют с активной хлорамфеникол в тонком кишечнике . Никакой разницы в биодоступности не отмечается между хлорамфеникол и CPE.

Производство перорального хлорамфеникола в США прекращено в 1991 году, потому что подавляющее большинство хлорамфеникола-ассоциированных случаев апластической анемии связанно с пероральным препаратом. Никакая устная формулировка хлорамфеникол не теперь доступны в США

В молекулярной биологии, хлорамфеникол получают в этаноле.

внутривенное

Внутривенная (IV) , подготовка хлорамфеникола является сукцинат эфиром, потому что чистый хлорамфеникол не растворяется в воде. Это создает проблему: Левомицетин сукцинат эфир является неактивным пролекарством и должен быть сначала гидролизуют до хлорамфеникола; Однако, процесс гидролиза часто бывает неполным, и 30% дозы теряется и удаляется с мочой. Концентрации сыворотки IV хлорамфеникол только 70% от тех , достигается , когда хлорамфеникол перорально. По этой причине, доза должна быть увеличена до 75 мг / кг / день при введении IV для достижения уровней , эквивалентных пероральной дозы.

маслянистый

Жирная хлорамфеникол (или хлорамфеникол масло подвески) представляет собой длительно действующий препарат хлорамфеникола первого введенный Roussel в 1954; продается как Tifomycine, он первоначально был использован в качестве средства для лечения брюшного тифа . Руссель остановил производство маслянистого хлорамфеникола в 1995 году; Международная ассоциация диспансера производит его с 1998 года, первым в Мальте , а затем в Индии в декабре 2004 года.

Жирная хлорамфеникол был впервые использован для лечения менингита в 1975 году и с тех пор многочисленные исследования показали свою эффективность. Это самое дешевое лечение для менингита (US $ 5 на курс лечения, по сравнению с 30 $ для США ампициллина и US $ 15 в течение пяти дней цефтриаксона ). Она имеет большое преимущество , так как только одну инъекцию, в то время как цефтриаксон традиционно ежедневно в течение пяти дней. Эта рекомендация может еще измениться, теперь, когда одна доза цефтриаксона (стоимость $ 3 США) было показано, что эквивалентно одной дозе масляным хлорамфениколом.

Слезы

Хлорамфеникол все еще используется иногда и в местных препаратов ( мазей и глазных капель ) для лечения бактериального конъюнктивита. Изолированные случаев сообщения апластической анемии после использования хлорамфеникола глазных капель существуют, но риск оцениваются порядка меньше , чем один в 224,716 рецептах. В Мексике , это лечение используется профилактический у новорожденных.

Ветеринарные применения

Хотя его использование в ветеринарной медицине крайне ограниченно, хлорамфеникол все еще имеют некоторые важные ветеринарные применения. В настоящее время считается наиболее пригодным для лечения хламидийных заболеваний в коале . Фармакокинетика хлорамфеникол были исследованы в коал.

Хотя неопубликованный, недавние исследования показывают , хлорамфеникол также может быть применен к лягушкам , чтобы предотвратить их повсеместные разрушения от грибковых инфекций. Недавно было обнаружено, что спасительное лекарство chytridiomycosis в земноводных . Chytridiomycosis является грибковым заболеванием, обвиняет в гибели одной трети из 120 видов лягушек , потерянных с 1980 года.

Ссылка на основную публикацию
Химический состав слив 1965 Бруев С
Слива хим состав Содержание статьи: Слива – фруктовое дерево, входящее в состав семейства Розовые. Плод сливы имеет продолговатую форму. Внутри...
Ханта Серо Wiki ❦Моя Геройская Академия❦ РП Amino
#сероханта Instagram Posts . Нуу. Ничего себе, вот это классный парень. Не ну а что, для меня мог стать лучшим...
Характеристика технического фурфурола, реализация его и
Methoxymethylfurfural - Methoxymethylfurfural Methoxymethylfurfural имена название IUPAC 1917-64-2 Интерактивное изображение Интерактивное изображение 67284 74711 Methoxymethylfurfural (ММФА), а также 5-methoxymethylfuran-2-карбальдегид, представляет...
Химичим и едим! Журнал Eclectic
Dr. Vechkaev+ Главная Детали Карта сайта О себе Dr. Vechkaev+: Блог о здоровье, силе и красоте Мифы о высокой температуре...
Adblock detector