Цитофлавин (Инозин Никотинамид Рибофлавин Янтарная кислота) ГАРАНТ

Нейропротекторная терапия: знакомьтесь — препарат Цитофлавин

Опубликовано в журнале:
Амбулаторный прием / Т. 2. № 3 (6), 201 6

А. Л. Вёрткин, Г. Ю. Кнорринг
Московский государственный медико-стоматологический университет имени А. И. Евдокимова

В последние годы заметно растет интерес к исследованиям головного мозга и разработке новых способов коррекции различных нарушений мозговой деятельности. Нейропротекторная терапия относится к наиболее бурно развивающимся направлениям лечения заболеваний и нарушений функций головного мозга.

Появление нейропротекторной терапии во второй половине XX в. обусловлено существенным ростом числа работ, посвященных исследованию нервной системы. Тем не менее головной мозг остается самым малоизученным органом человеческого организма — не столько с точки зрения анатомии, сколько с позиций функциональной организации самой сложной из систем, благодаря которой, собственно, написаны и прочитаны эти строки.

Головной мозг вызывает особый интерес исследователей уже на протяжении многих веков и, конечно, последних десятилетий. Нельзя не отметить, что именно работы российских ученых (Сеченова И. М., Павлова И. П., Лурии А. Р.) сыграли большую роль в формировании представлений о высшей нервной деятельности, когнитивных функциях и памяти (рис. 1).


Рис. 1
. Родоначальники учения о когнитивных функциях и их нарушениях

Новые методики, разработанные уже в XXI в., позволили не только точнее распознать анатомические особенности, но и изучить электрическую активность головного мозга, увидеть возбуждение его отдельных структур при разных видах мозговой деятельности (рис. 2).


Рис.
2. Позитронно-эмиссионная томограмма при различных видах мозговой деятельности (A. C. Revkin. Fostering Insights by Engaging the Whole Brain)

Как известно, для деятельности головного мозга необходимо больше энергии, чем для работы любого другого органа: мозг является «лидером» по энергопотреблению в организме. Несмотря на относительно небольшую массу (отношение массы головного мозга к общей массе тела составляет всего 2%), на мозг «работает» 15% сердца, причем он потребляет более 20% кислорода и 80% глюкозы. Интенсивность потребления кислорода нейронами в десятки раз превышает потребности других клеток и тканей, составляя 350–50 мкл О2/г в минуту, в то время как для сердца необходимо 70–90 мкл/г в минуту, для скелетных мышц соответствующий показатель составляет 1,6–2,4 мкл/г, для фагоцитирующих лейкоцитов — 9–24 мкл/г [2].

Мозг в состоянии бодрствования вырабатывает от 10 до 23 ватт электроэнергии (этого хватит, чтобы зажечь лампочку!). Общая длина кровеносных сосудов в мозге превышает 100000 км, а скорость проведения импульсов в нервной системе человека достигает 288 км/ч, и лишь к старости снижается до 220 км/час.

При такой мощной метаболической активности и ювелирности протекающих процессов нервная ткань оказывается достаточно чувствительна к нарушениям кровообращения, гипоксии и иным электролитным, метаболическим и свободнорадикальным сдвигам. Средства антиишемического и антирадикального действия, изначально предложенные для терапии инсультов и получившие название «нейропротекторы», при последующем изучении оказались полезны и при менее значимых нарушениях функций мозга, черепно-мозговых травмах, астенических состояниях, а также в детской практике [2]. Многообразие патофизиологических изменений при заболеваниях мозга стимулировало исследования более чем 1000 субстанций, предположительно, способных повлиять на выживаемость нейронов в условиях недостатка глюкозы и кислорода [12]. Большую часть этих препаратов обычно отбраковывают еще на экспериментальном этапе разработки.

Проведено более 160 клинических исследований нейропротекторов, однако на долю крупных исследований с участием более 200 пациентов приходится только около четверти [11]. На сегодняшний день не удалось продемонстрировать убедительное преимущество подавляющего большинства препаратов при лечении ишемического инсульта, что связано с неудовлетворительным дизайном доклинических исследований, малыми выборками пациентов, невозможностью использовать адекватные дозы препаратов в исследованиях у людей и другими аспектами [10–11].

Нейропротекция — общемировой тренд, объединяющий и неврологию, и терапию, и психиатрию: по мнению многих ученых, именно за нейропротекторами — будущее человечества, все более погружающегося в глубины собственного разума (рис. 3).


Рис. 3
. Нейропротекция — общемировой тренд

Один из хорошо изученных комплексных препаратов с доказанной эффективностью — Цитофлавин производства российской научно-технологической компании «Полисан». Состав Цитофлавина представлен комбинацией хорошо изученных веществ, апробированных на практике (табл. 1).

Таблица 1. Состав препарата Цитофлавин

Основные компоненты, мг Ампулы Таблетки
Янтарная кислота 1000 300
Никотинамид 100 25
Рибофлавин мононуклеотид 20 5
Рибоксин 200 50
Вспомогательные вещества, мг
N-метилглюкамин 1650
Читайте также:  Грибовидный микоз клинические рекомендации, протоколы лечения » Энцикломедия

Цитофлавин обладает комплексным действием: способствует компенсации дефицита энергетических субстратов и коррекции нарушений метаболизма, проявляет антирадикальный и антигипоксантный эффекты. Все компоненты препарата являются естественными метаболитами человеческого организма, тропными к нервной ткани.

Янтарная кислота — энергокорректор + антигипоксант — эндогенный универсальный внутриклеточный метаболит, выполняющий в цикле Кребса каталитическую функцию. Янтарная кислота повышает скорость реакций цикла; стимулирует образование АТФ, необходимой для жизнедеятельности. Антигипоксическое действие реализовано вследствие увеличения концентрации ГАМК в мозговой ткани.

Рибофлавин — энергокорректор — флавиновый кофермент (ФАД), активирующий окислительно-восстановительные реакции цикла Кребса.

Никотинамид — антигипоксант + антиоксидант — влияет на окислительно-восстановительные процессы (кофермент НАД). Замедляет развитие энцефалопатии и снижает выраженность ее проявлений.

Инозин — энергокорректор — производное пурина, предшественник АТФ (метаболит). Обладает способностью активировать некоторые ферменты цикла Кребса, стимулируя синтез ключевых веществ. Защищает клетки от действия повреждающих факторов.

Фармакологическое действие

Фармакологические эффекты Цитофлавина обусловлены комплексным действием его компонентов. Препарат стимулирует дыхание и энергообразование в клетках, улучшает процессы утилизации кислорода тканями, восстанавливает активность ферментов антиоксидантной защиты. Он активирует синтез белка, способствует утилизации глюкозы и жирных кислот, а также ресинтезу ГАМК в нейронах.

Цитофлавин улучшает коронарный и мозговой кровоток, активирует метаболические процессы в ЦНС, восстанавливает сознание и интеллектуально-мнестические функции мозга, способствует коррекции рефлекторных нарушений и расстройств чувствительности. Благодаря сбалансированному составу препарат оказывает метаботропное, энергокорригирующее действие, активирует сукцинатгидразное окисление, увеличивает содержание ГАМК в головном мозге через шунт Робертса, восстанавливает как НАД-, так и ФАД-зависимые звенья цикла Кребса, ингибирует реакции окислительного стресса. Все это в конечном итоге приводит к оптимизации цикла трикарбоновых кислот, способствуя быстрому ресинтезу АТФ и предотвращая прогрессирование постишемического энергодефицита; таким образом, Цитофлавин оказывает противоишемическое действие, улучшает кровоток, ограничивает зону некроза и апоптоза, обладая выраженными нейропротекторными свойствами (рис. 4).


Рис. 4
. Основные фармакологические эффекты и механизмы действия Цитофлавина

Применение Цитофлавина подтвердило его высокую эффективность у пациентов с разными формами цереброваскулярной недостаточности (от острых и острейших проявлений до отдаленных последствий ишемических повреждений головного мозга) [3, 5, 7–9]. Клинический результат при такой широте патологических состояний подчеркивает универсальный характер действия Цитофлавина при разных заболеваниях мозга, что объясняется разносторонним метаболическим действием основных компонентов препарата.

Например, в многоцентровом рандомизированном исследовании (2005; 8 клинических баз) показана эффективность Цитофлавина у больных с острым ишемическим инсультом (n = 300), причем наблюдение за пациентами вели в течение 120 дней [1]. Доказано, что применение Цитофлавина в раннем восстановительном периоде обеспечивает высокую клиническую эффективность (89,4%), положительную динамику неврологического статуса хотя бы по одному симптому (94%), статистически значимое увеличение показателей двигательной активности и речевой функции. Препарат положительно влияет на когнитивно-мнестические функции, улучшая концентрацию внимания и запоминание, увеличивает скорость сенсомоторных реакций, достоверно повышая объем краткосрочной и долговременной памяти, улучшает социальную адаптацию и качество жизни пациентов, положительно влияет на биоэлектрическую активность головного мозга у этой очень сложной в курации категории больных.

Продемонстрирована эффективность Цитофлавина в составе комплексной стандартной консервативной терапии геморрагического инсульта (n = 120) [4]. Результаты лечения заключались в снижении госпитальной летальности; более быстрой активации сознания, опережающей группу сравнения; уменьшении выраженности неврологических симптомов и улучшении функционального исхода к моменту выписки больных из стационара. Кроме того, результаты данного исследования доказали присутствие у больных с внутримозговыми кровоизлияниями окислительного стресса, выраженность которого в острейшем периоде превосходит таковую при инфаркте мозга. В ходе исследования продемонстрировано положительное влияние раннего (с первых 3 суток заболевания) включения Цитофлавина в комплексную терапию не только на клиническую картину заболевания, но и на различные показатели свободнорадикальных процессов кислородного и перекисно-липидного звена [4].

По результатам многоцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования, проведенного на базе 12 ведущих неврологических школ России, доказана высокая клиническая эффективность приема Цитофлавина внутрь у больных с хронической ишемией головного мозга I, II и III стадии [6]. В исследование включено 600 пациентов (средний возраст 51,3 ± 9,4 года), динамично обследованных в течение 60 дней. Цитофлавин (n = 320) или плацебо (n = 280) назначали по 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 25 дней на фоне базисной терапии, включающей антиагреганты (100 мг ацетилсалициловой кислоты ежедневно) и антигипертензивные средства.

Читайте также:  Почему грудничок высовывает язык

Установлено, что у пациентов, получавших Цитофлавин, статистически значимо уменьшилась частота жалоб на головную боль, головокружение, снижение памяти, эмоциональную лабильность и снижение работоспособности. Как показало исследование качества сна по шкале Sleep Quality Scale, к концу терапии в группе Цитофлавина на 26,8% увеличилось число пациентов с нормализацией сна, что сохранилось и на 60-е сутки, тогда как после курса плацебо улучшения удалось достичь у 9,9% пациентов (p

Цитофлавин

Торговое название: Цитофлавин (Cytoflavin)

Международное непатентованное название:

Инозин + Никотинамид + Рибофлавин + Янтарная кислота

Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения, таблетки

Действующие вещества: инозин, никотинамид, рибофлавин, янтарная кислота

Фармакотерапевтическая группа: метаболическое средство

Фармакодинамика:

Фармакологические эффекты обусловлены комплексным влиянием веществ, которые входят в состав компонентов препарата Цитофлавин. Препарат стимулирует дыхание и энергообразование в клетках, улучшает процессы утилизации кислорода тканями, возобновляет активность ферментов антиоксидантной защиты. Препарат активирует внутреннеклеточний синтез белка, способствует утилизации глюкозы, жирных кислот и ресинтеза в нейронах γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) через шунт Робертса. Цитофлавин улучшает коронарный и мозговой кровоток, активирует метаболические процессы в центральной нервной системе, возобновляет сознание, рефлекторные нарушения, нарушения чувствительности и интеллектуально-психические функции мозга. Имеет быстрое пробуждающее действие после наркозной подавленности сознания. При применении Цитофлавина впервые 12 часов от начала развития инсульта наблюдается благоприятный ход ишемических и некротических процессов в зоне поражения (уменьшение очага), возобновление неврологического статуса и снижение уровня инвалидизации в отдаленном периоде.

Показания к применению:

Цитофлавин применяют для лечения острого нарушения мозгового кровообращения; дисциркуляторной (сосудистой) энцефалопатии 1 – 2 стадии и последствий нарушений мозгового кровообращения (хроническая ишемия мозга); токсической и гипоксической энцефалопатии при острых и хронических отравлениях, эндотоксикозах, после наркозной подавленности сознания.

Противопоказания:

Индивидуальная чувствительность к составляющим препарата, период кормления грудью. Больным, которые находятся на искусственной вентиляции лёгких, не рекомендуется введение препарата при снижении парциального давления кислорода в артериальной крови менее чем 60мм рт.ст. С осторожностью: нефролитиаз, подагра, гиперурикемия.

Способ применения и дозы:

Таблетки цитофлавина принимают по 2 таб. 2 раза/сут за 30 мин до еды, не разжевывая с интервалом 8-10 ч (запивать 100 мл воды). Длительность курса — 25 дней (100 таб.). Вечерний прием препарата рекомендуется не позднее 18 ч. Назначение повторного курса проводится при нарастании цереброваскулярной недостаточности, но не ранее чем через 25-30 дней после окончания предыдущего курса. Цитофлавин применяется взрослым внутривенно капельно в разведении на 100 – 200 мл 5 – 10% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При остром нарушении мозгового кровообращения препарат вводится в максимально ранний срок от начала развития заболевания в объеме 10 мл на введение, с интервалом 8 – 12 часов, в течение 10 дней. При тяжёлой форме течении заболевания разовую дозу увеличивают до 20 мл. При дисциркуляторной энцефалопатии и последствиях нарушения мозгового кровообращения препарат вводится в объеме 10 мл на введение, один раз в сутки в течение 10 дней. При токсической и гипоксической энцефалопатии препарат вводится в объеме 10 мл на введение, 2 раза в сутки, через 8 – 12 часов в течение 5 дней. При коматозном состоянии вводится в объеме 20 мл на введение в разведении на 200 мл раствора глюкозы. При посленаркозной депрессии вводится одноразово в тех же дозах.

Побочные действия:

При быстром капельном введении возможно появление нежелательных реакций, которые не нуждаются в отмене препарата: гиперемии кожных покровов разной степени выраженности, ощущение жара, горечи и сухости во рту, першение в горле. При длительном приёме высоких доз возможно возникновение транзиторной гипогликемии, гиперурикемии, обострение подагры. Очень редко могут возникнуть: кратковременные боли и дискомфорт в эпигастральной области и области грудной клетки, затруднение дыхания, тошнота, головная боль, головокружение, “пощипывание” в носу, дизосмия, побледнение кожных покровов разной степени выраженности. Также возможны аллергические реакции в виде кожного зуда.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Янтарная кислота, инозин, никотинамид совместимы с другими лекарственными средствами. Рибофлавин уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина, не совместим со стрептомицином. Хлорпромазин, имизин, амитриптилин за счет блокады флавинокиназы нарушают включение рибофлавина в флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой. Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина. Снижает и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва). Совместим с препаратами, которые стимулируют гемопоэз, антигипоксантами, анаболическими стероидами.

Читайте также:  Коричневые выделения при беременности это нормально или опасно

Срок годности: 2 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель: Научно-технологическая фармацевтическая фирма ПОЛИСАН, Россия

Цитофлавин фармакологическая группа

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Состав: 1 мл раствора содержит 0,1 г янтарной кислоты, 0,02 г инозина (рибоксина), 0,01 г никотинамида, 0,002 г рибофлавина мононуклеотида натрия, 0,17 г N -метилглюкамина, 0,03 г натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание: прозрачная жидкость желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: метаболическое средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакологические эффекты обусловлены комплексным воздействием входящих в состав препарата Цитофлавин компонентов.

Цитофлавин стимулирует дыхание и энергообразование в клетках, улучшает процессы утилизации кислорода тканями, восстанавливает активность ферментов антиоксидантной защиты. Препарат активирует внутриклеточный синтез белка, способствует утилизации глюкозы, жирных кислот и ресинтезу в нейронах гамма- аминомасляной кислоты (ГАМК) через шунт Робертса.

Цитофлавин улучшает коронарный и мозговой кровоток, активирует метаболические процессы в центральной нервной системе, восстанавливает сознание, рефлекторные нарушения, расстройства чувствительности и интеллектуально-мнестические функции мозга. Обладает быстрым пробуждающим действием при посленаркозном угнетении сознания.

Фармакокинетика

Янтарная кислота: полностью метаболизируется до воды и углекислого газа, не кумулирует.

Инозин: метаболизнруется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим её окислением. В незначительном количестве выделяется почками.

Никотинамид: быстро распределяется во всех тканях, проникает через плаценту и в грудное молоко, метаболизируется в печени с образованием N -метилникотинамида, выводится почками.

Рибофлавин: распределение неравномерное — наибольшее количество в миокарде, печени, почках. Проникает через плаценту и в молоко матери. Связь с белками плазмы — 60%. Выводится почками, частично в форме метаболита, в высоких дозах, преимущественно, в неизменном виде.

Показания к применению

Цитофлавин применяют у взрослых для лечения:

  1. Дисциркуляторной (сосудистой» энцефалопатии 1-2 стадии и последствиях нарушения мозгового кровообращения (хроническая ишемия мозга).
  2. Токсической и гипоксической энцефалопатии, при острых и хронических отравлениях, эндотоксикозах, посленаркозного угнетения сознания.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, беременность, период грудного вскармливания. Больным, находящимся на искусственной вентиляции лёгких, не рекомендуется введение препарата при снижении парциального давления кислорода в артериальной крови менее 60 мм рт. ст. С осторожностью: нефролитиаз, подагра, гиперурикемия.

Способ применения и дозы

Цитофлавин применяется только внутривенно капельно в разведении на 200-400 мл 5-10 % раствора глюкозы, 0,9 % раствора натрия хлорида или очень медленно струйно в разведении с 10 мл воды для инъекций.

  1. При дисциркуляторной энцефалопатии и последствиях нарушения мозгового кровообращения препарат вводится в объёме 10 мл на введение один раз в сутки в течение 10 дней.
  2. При токсической и гипоксической энцефалопатии препарат вводится в объёме 10 мл на введение два раза в сутки через 8-12 часов в течение 5 дней. При посленаркозном угнетении сознания вводится однократно струйно.

Побочное действие

Возможно снижение уровня глюкозы в крови. При быстром струйном введении возможно появление чувства жара и быстро проходящего чувства сухости во рту. Гиперурикемия, обострение подагры (при длительном приёме высоких доз), аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи.

Лекарственное взаимодействие

Янтарная кислота, инозин, никотинамид совместимы с другими лекарственными средствами.

Рибофлавин уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина. Не совместим со стрептомицином.

Хлорпромазин, имизин, амитриптилин за счёт блокады флавинокиназы, нарушают включение рибофлавина в флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой.

Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм.

Уменьшает и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва).

Совместим с препаратами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксантами, анаболическими стероидами.

Особые указания

Применение препарата должно проводиться под контролем уровня глюкозы в крови.

Возможно окрашивание мочи в светло-жёлтый цвет.

Форма выпуска

Раствор в ампулах по 5 и 10 мл или во флаконах по 5 мл. По 10 флаконов в картонную пачку. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.

Условия хранения

В сухом, защищённом от света месте при температуре 18-20 °С.

Хранение препарата на свету недопустимо. При образовании осадка применение препарата запрещено. Хранить препарат в местах, недоступных для детей.

Срок годности: 2 года. После истечения срока годности применение препарата не допускается.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Производитель: ООО «Научно-технологическая фармацевтическая фирма «Полисан», Россия.

Ссылка на основную публикацию
Цитовир-3 цена, Цитовир-3 купить в Москве от 204 руб, инструкция по применению, аналоги, отзывы
Аптеки Москвы, где можно купить Цитовир-3 (Альфа-глутамил-триптофан+Аскорбиновая кислота+Бендазол), сравнить цены и сделать предварительный заказ ЦИТОВИР-3 Alfa-glutamyl-tryptophan+Ascorbic acid+Bendazol(Альфа-глутамил-триптофан+Аскорбиновая кислота+Бендазол) Иммуностимуляторы другие...
Цинковая мазь от чего помогает, показания к применению
Для чего и как правильно применять цинковую мазь Цинк — минерал для здоровья кожи Цинк — один из самых необходимых...
Цинковая мазь по цене от 34,00 рублей, купить в аптеках Москвы, мазь 10% 30 г №1 Цинка оксид
Цинковая мазь (Zinc ointment) Владелец регистрационного удостоверения: Лекарственная форма Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цинковая мазь Мазь для наружного...
Цитогенетические исследования Цены на кариотипирование
MamaExpert.ru о хромосомном анализе для будущих родителей Генетика таит массу загадок и может преподносить неприятные сюрпризы. Как правило, хромосомные изменения...
Adblock detector