ЦИЛАПЕНЕМ порошок — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания — Здоровье

Цилапенем в Москве

Название препарата Страна производитель Действующее вещество (МНН)
Гримипенем Россия Имипенем
Имипенем+Циластатин Россия Имипенем
Название препарата Страна производитель Действующее вещество (МНН)
Аквапенем Индия, Россия Имипенем
Имипенем И Циластатин Джодас Индия Имипенем
Имипенем И Циластатин Спенсер Индия, Великобритания Имипенем
Тиенам Нидерланды, Россия Имипенем
Циласпен Индия Имипенем
Тиепенем Индия, Россия Имипенем
Имипенем/циластатин Каби Италия, Германия Имипенем
Имипенем+Циластатин-Виал Китай, Россия Имипенем

Раскрыть таблицу полностью »

  • Препараты
  • Цилапенем

Инструкция

  • Владелец регистрационного удостоверения: Белмедпрепараты, Ао (Республика Беларусь)
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг+500 мг: бут. 1 или 12 шт.
Порошок д/пригот. суспензия для в/м введения 0.25 г+0.25 г: фл. 1 или 40 шт.
Порошок д/пригот. суспензия для в/м введения 0.5 г+0.5 г: фл. 1 или 40 шт.
Порошок для приготовления раствора для инфузий 250 мг+250 мг: бут. 1 или 12 шт.
  • Имипенем
  • Циластатин

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.

Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.

Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima — Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne);др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему.

Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

При в/м введении биодоступность имипенема — 95%, циластатина — 75%.

Связь с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. C max имипенема при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно; при в/м введении 500 или 750 мг — 10 и 12 мкг/мл соответственно. C max циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл; при в/м введении 500 или 750 мг — 24 и 33 мкг/мл соответственно.

Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в СМЖ. V d у взрослых — 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0.7 л/кг, у новорожденных — 0.4-0.5 л/кг.

Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения.

При в/м введении T 1/2 имипенема — 2-3 ч. При в/в введении T 1/2 имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2-12 лет — 1-1.2 ч, у новорожденных T 1/2 имипенема — 1.7-2.4 ч, циластатина — 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек T 1/2 имипенема — 2.9-4 ч, циластатина — 13.3-17.1 ч.

Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через желчь с калом и 20-25% — внепочечным путем (механизм неизвестен).

Читайте также:  Инфекции передающиеся половым путем и беременность Малоритская Центральная Районная больница

Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

— инфекции нижних отделов дыхательных путей;

Цилапенем , Порошок для приготовления раствора для инфузий

  • ATX классификация: J01DH51 Имипенем и ингибитор дегидропептидазы
  • Мнн или группировочное наименование: —
  • Фармакологическая группа:
  • Производитель: Неизвестно
  • Владелец лицензии: Неизвестно
  • Страна: Неизвестно

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Цилапенем

Международное непатентованное название

Порошок для приготовления раствора для инфузий 0.25 г, 0.5 г

Одна бутылка содержит

активные вещества: имипенем (в виде имипенема моногидрата) –0.25 г или 0.5 г,

циластатин (в виде циластатина натриевой соли) – 0.25 г или0.5 г

в виде смеси имипенема и циластатина натриевой соли.

Порошок от белого до желтого цвета.

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.Карбапенемы. Имипенем и ингибитор дегидропептидазы.

Код АТХ J01DH51

Связь с белками плазмы имипенема – 20 %, циластатина – 40 %.Cmax имипенема при внутривенном введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение20 мин – 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно. Cmax циластатина при

внутривенном введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение20 мин – 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл соответственно. Быстро и хорошораспределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшиеконцентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной иинтерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрацияхобнаруживается в спинномозговой жидкости. Объем распределения у взрослых 0.23-0.31л/кг, у детей 2-12 лет – 0.7 л/кг, у новорожденных – 0.4-0.5 л/кг. Блокированиеканальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию егопочечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластинметаболизируется до N-ацетилового соединения. При внутривенном введении периодполувыведения имипенема и циластатина у взрослых 1 ч, у детей 2-12 лет – 1-1.2ч; у новорожденных период полувыведения имипенема составляет 1.7-2.4 ч, циластатина– 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек период полувыведения имипенема 2.9-4ч, циластатина – 13.3-17.1 ч. Выводится преимущественно почками (70-76 % втечение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевойсекреции (1/3); 1-2 % выводится через желчь с калом и 20-25 % – внепочечнымпутем (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73-90 %) выводитсяпосредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистойгемофильтрации удаляется 75 % полученной дозы).

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия.Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие вотношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательныхмикроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем – производное тиенамицина,относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу –фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличиваетконцентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеетсобственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Цилапенем активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcusaureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушениюбактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многихмикроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacterspp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимыепатогенные микроорганизмы. Активен в отношении грамотрицательных аэробныхбактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima — Herellea), Aeromonashydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetellabronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp.,Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter diversus,Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacteraerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli,Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы,образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei,Klebsiella spp (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiellapneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseriagonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis,Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в том числе Yersinia multocida, Yersiniaenterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteusspp. (в том числе Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в томчисле Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri),Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa,Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida,Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), Serratiaspp. (в том числе Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.;грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis,Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.,Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу),Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcussaprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящиестрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробныхбактерий: Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides distasonis, Bacteroidesfragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroidesovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus),Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp в том числе (Fusobacterium necrophorum,Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroidesasaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotelladisiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroidesintermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomycesspp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridiumperfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus,Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacteriumspp. (включая Propionibacterium acne); других микроорганизмов: Mycobacteriumfortuitum, Mycobacterium smegmatis. Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые кметициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia,Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему.Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам,аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидамив отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Показания к применению

— инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcuspneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Acinetobacterspp., Enterobacter spp., Escherichia coli ,Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,Klebsiella spp, Serratia marcescens

— инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные),вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующиештаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganellamorganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa

— интраабдоминальная инфекция, вызванная Enterococcus faecalis,Staphylococcusaureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Citrobacterspp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonasaeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcusspp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включаяB.fragilis, Fusobacterium spp.

Читайте также:  Препараты фолиевой кислоты, цена в аптеках и рекомендации по употреблению

— гинекологические инфекции, вызванные Enterococcus faecalis;Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis,Escherichia coli; Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterobacterspp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp, Proteus spp, Bifidobacteriumspp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroidesspp.,включая B. fragilis

— бактериальная септицемия, вызванная Streptococcus pneumoniae,Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующиештаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp., Bacteroidesspp., включая B.fragilis, Pseudomonas aeruginosa

— инфекции костей и суставов, вызванные Enterococcus faecalis;Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis,Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa

— инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcus pyogenes,Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующиештаммы), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacterspp., Citrobacter spp., Enterobacterspp., Escherichia coli, Klebsiella spp,Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providenciarettgeri, Pseudomonasaeruginosa, Serratiaspp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая B.fragilis,Fusobacterium spp.

— инфекционный эндокардит, вызванный Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующиештаммы)

— предупреждение послеоперационных инфекций у пациентов группыриска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционногоосложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационногоинфицирования в ходе хирургического вмешательства

Способ применения и дозы

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ТОЛЬКО ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ПРИМЕНЕНИЯ.

Лекарственная форма для внутримышечного введения не должнаиспользоваться для внутривенных инфузий и наоборот.

В рекомендациях по дозировке Цилапенема указано количествоимипенема, подлежащего введению. Расчет общей суточной дозы Цилапенема долженосновываться на степени тяжести инфекции и распределяться на несколько приемов вравных дозах с учетом степени чувствительности одного или нескольких патогенныхмикроорганизмов, функции почек и массы тела.

Схема дозирования для взрослых пациентов с нормальнойфункцией почек.

Дозировки Цилапенема, приведенные в Таблице 1, рассчитаны дляпациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 70 мл/мин/1.73м2) и массой тела более 70 кг. У пациентов с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/1.73 м2(Таблица 2) и/или массой тела менее 70 кг (Таблица 3) необходимо снижение дозы препарата.Особенно важно снижение дозы в зависимости от массы тела у тех больных, укоторых масса значительно ниже 70 кг, и/или имеется умеренно выраженная илитяжелая почечная недостаточность.

Средняя терапевтическая суточная доза составляет 1-2 гимипенема, разделенная на 3-4 приема (Таблица 1). Для лечения инфекций среднейтяжести препарат может также применяться в дозе 1 г дважды в день.

В случае инфекций, вызванных менее чувствительными микроорганизмами,суточная доза препарата для внутривенных инфузий может быть увеличена домаксимальной – 4 г имипенема в сутки или 50 мг/кг в сутки в зависимости оттого, какая доза будет меньше.

Каждая доза Цилапенема для внутривенных инфузий, меньше илиравная 0.5 г, должна вводиться внутривенно в течение 20-30 минут. Каждая дозасвыше 0.5 г должна вводиться внутривенно на протяжении 40-60 мин. Больным, укоторых во время инфузий появляется тошнота, следует уменьшить скоростьвведения препарата.

Таблица 1. Режим дозирования Цилапенема для внутривенныхинфузий взрослым пациентам с нормальной функцией почек и весом более 70 кг*

Цилапенем

Состав

Состав на 1 бутылку:

активные вещества: имипенема моногидрат (в пересчете на имипенем) — 0,265 г (0,250 г) или 0,530 г (0,500 г), циластатин натрия (в пересчете на циластатин) — 0,266 г (0,250 г) или 0,532 г (0,500 г);

вспомогательное вещество: натрия гидрокарбонат — 0,010 г или 0,020 г.

Описание:

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакодинамика

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Цилапенем активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcusfaecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia и Enterobacter которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении:

  • грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacterspp. Acinetobacteramp (ранееMima — Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter Capnocytophaga Citrobacter (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae(включая штаммы, образующие бета лактамазу),Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae(включая штаммы, образующие пенициллиназу),Neisseria meningitidis, Yersinia (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis Plesiomonas shigelloides, Proteus (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providenda (в т.ч. Providenda alcalifaciens, Providenda rettgeri(ранее Proteus rettgeri),Providenda stuartii), Pseudomonas (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella
  • грамположительных аэробных бактерий: Bacillus Enterococcus faecalis, Erysipelothrixrhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia Pediococcus Staphylococcus aureus(включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы);
  • грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius ), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius ), Veillonella;
  • грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces Bifidobacterium, Clostridium (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter, Lactobacillus, Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium (включая Propionibacterium acne) ;
Читайте также:  Что исследует эндокринолог 3

др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium; smegmatis.

Некоторые: Staphylococcus (устойчивые к метициллину),Streptococcus (группа D),Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам.

In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. Максимальная концентрация ( С m ах ) имипенема при внутривенном введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно; С m ах циластатина при внутривенном введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,23-0,31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0,7 л/кг, у новорожденных — 0,4-0,5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластин метаболизируется до N -ацетилового соединения.

При внутривенном введении период полувыведения имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2-12 лет — 1-1,2 ч, у новорожденных Т1/2 имипенема — 1,7-2,4 ч, циластатина — 3,8-8,4 ч; при нарушении функции почек период полувыведения имипенема — 2,9-4 ч, циластатина — 13,3-17,1 ч. Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится с желчью и 20-25% — внепочечным путем (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Показания

Цилапенем для внутривенного введения применяется при лечении тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. А также для эмпирической терапии инфекционного процесса еще до определения его бактериальных возбудителей.

  • Инфекции нижних дыхательных путей, вызванных Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp, Serratia marcescens;
  • Инфекции мочевыводящих путей (осложненных и неосложненных), вызванных Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa;
  • Интраабдоминальная инфекция, вызванная Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая B.fragilis, Fusobacterium spp.;
  • Гинекологические инфекции, вызванные Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli; Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp, Proteus spp, Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая B.fragilis;
  • Бактериальная септицемия, вызванная Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa;
  • Инфекции костей и суставов, вызванных Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa;
  • Инфекции кожи и мягких тканей, вызванных Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая B.fragilis, Fusobacterium spp.;
  • Инфекционный эндокардит, вызванный Staphylococcus aureus (пенициллиназа­продуцирующие штаммы);
  • Предупреждение послеоперационных инфекций у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и др. бета-лактамным антибиотикам),
  • беременность (только по «жизненным» показаниям),
  • ранний детский возраст (до 3 месяцев);
  • у детей — тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл),
  • хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 5 мл/мин без проведения гемодиализа).

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно капельно. Лекарственная форма для внутримышечного введения не должна использоваться для внутривенных инфузий и наоборот. В рекомендациях по дозировке Цилапенема указано количество имипенема, подлежащего введению. Расчет общей суточной дозы Цилапенема должен основываться на степени тяжести инфекции и распределяться на несколько приемов в равных дозах с учетом степени чувствительности одного или нескольких патогенных микроорганизмов, функции почек и массы тела.

Схема дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек

Дозировки Цилапенема, приведенные в Таблице 1, рассчитаны для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 70 мл/мин/1,73 м ) и массой тела> 70 кг. У пациентов с клиренсом креатинина

Средняя терапевтическая суточная доза составляет 1 — 2 г имипенема, разделенная на 3-4 приема (см. Таблицу 1). Для лечения инфекций средней тяжести препарат может также применяться в дозе 1 г дважды в день.

В случае инфекций, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, суточная доза препарата для внутривенных инфузий может быть увеличена до максимальной — 4 г имипенема в сутки или 50 мг/кг в сутки в зависимости от того, какая доза будет меньше.

Каждая доза Цилапенема для внутривенных инфузий, меньше или равная 0,5 г, должна вводиться внутривенно в течение 20-30 минут. Каждая доза свыше 0,5 г, должна вводиться внутривенно на протяжении 40-60 мин. Больным, у которых во время инфузий появляется тошнота, следует уменьшить скорость введения препарата.

Таблица 1. Режим дозирования Цилапенема для внутривенных инфузий взрослым пациентам с нормальной функцией почек и весом> 70 кг*

Ссылка на основную публикацию
ЦЕФТРИАКСОН инструкция по применению, описание лекарственного препарата CEFTRIAXONE противопоказания
Уколы Цефтриаксон: показания к применению При наличии серьезных болезней без использования антибиотиков обойтись практически невозможно. Цефтриаксон является медпрепаратом широкого спектра...
Цепа аллиум — Cepa allium, Лук репчатый — это
Allium Cepa (лук репчатый) в гомеопатии Синонимы: Allium Cepa Одним из самых распространенных в гомеопатии препаратов является «Аллиум цепа», так...
Цераксон инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках — Медицинский портал
Цераксон То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается...
Цефтриаксон Сандоз® (2000 мг) инструкция по применению, показания
Цефтриаксон (Ceftriaxone) Действующее вещество: Содержание Состав Фармакологическое действие Способ применения и дозы Форма выпуска Производитель Условия отпуска из аптек Условия...
Adblock detector