Церетон инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Cereton к

Применение препарата церетон в неврологической практике

Применение препарата церетон в неврологической практике

Ю.А. Старчина
Первый МГМУ им. И.М. Сеченова

Представлены данные исследований эффективности холина альфосцерата в неврологической практике. Анализируются возможности применения отечественного препарата церетон (холина альфосцерат) при сосудистых заболеваниях головного мозга и когнитивных расстройствах различного генеза.
Ключевые слова: холина альфосцерат, церетон, инсульт, когнитивные нарушения.

Use of cereton in neurological care

Ya.A. Starchina
I.M. Sechenov First Moscow State Medical University

The paper gives the data of studies of the efficacy of choline alphoscerate in neurological care. It analyzes the possibilities of using cereton (choline alphoscerate) made in Russia to treat cerebrovascular diseases and cognitive disorders of different genesis.
Key words: choline alphoscerate, cereton, stroke, cognitive disorders.

Механизмы действия холина альфосцерата

Холина альфосцерат является предшественником ацетилхолина и фосфатидилхолина. В организме под действием ферментов холина альфосцерат расщепляется на холин и глицерофосфат. Затем холин используется в синтезе ацетилхолина — одного из основных медиаторов нервной системы. В структуре холина альфосцерата содержится 40,5% «защищенного» холина, обладающего электрической нейтральностью, что способствует проникновению холина через гематоэнцефалический барьер (его содержание в головном мозге достигает 45% от его концентрации в сыворотке крови). Глицерофосфат является предшественником фосфатидилхолина мембран нервных клеток, которые повреждаются в результате ишемических процессов в головном мозге и распадаются с образованием жирных кислот и высокотоксичных свободных радикалов. Холина альфосцерат стимулирует синтез ацетилхолина, улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах. Дефицит ацетилхолина лежит в основе заболеваний, сопровождающихся нарушением памяти и других когнитивных функций. Фосфатидилхолин восстанавливает фосфолипидный состав мембран нейронов, улучшает пластичность нейрональных мембран. Холина альфосцерат оказывает нейропротективное действие, улучшает функцию рецепторов и синаптическую передачу, церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в ЦНС, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга. В экспериментальных исследованиях ишемии головного мозга под влиянием холина альфосцерата снижалась активность каспаз и прокаспаз, уменьшались потери фосфолипидов и снижалось образование полиненасыщенных жирных кислот, включая арахноидоновую кислоту, замедлялись процессы перекисного окисления липидов. Эти свойства определяют возможность применения препарата при заболеваниях, сопровождающихся недостаточностью ацетилхолина или нарушением холинергической передачи: ишемическом инсульте, субарахноидальном кровоизлиянии, хроническом цереброваскулярном заболевании, деменции, травме головы.

Применение холина альфосцерата при ишемическом инсульте

Проблема лечения инсульта в России особенно актуальна, так как заболеваемость и смертность от этого заболевания остаются одними из самых высоких в мире. Ежегодно в нашей стране регистрируется более 400 000 инсультов, при этом на ишемический инсульт приходится 70—85% случаев; более 80% больных, перенесших инсульт, имеют ту или иную степень инвалидности [1, 2].

Активно обсуждается применение нейропротективной терапии в остром периоде инсульта. Ее основной целью являются сохранение жизнеспособности мозговой ткани в зоне ишемической полутени до момента восстановления мозгового кровотока медикаментозными способами или при развитии коллатерального кровотока, защита нейронов в условиях реперфузии и уменьшение неврологического дефицита [3]. В России в качестве нейропротективной терапии традиционно широко используют различные препараты, однако следует отметить, что до настоящего времени эффективность ни одного из них не доказана результатами крупных рандомизированных контролируемых исследований.

Холина альфосцерат изучался в остром периоде ишемического инсульта только в неконтролируемых исследованиях (без рандомизации и плацебо-контроля). L. Parnetti и соавт. [4] провели ретроспективный анализ 13 опубликованных клинических исследований больных в остром периоде инсульта или с транзиторной ишемической атакой. В этих исследованиях участвовало 2484 больных, у которых на фоне приема холина альфосцерата отмечены улучшение функционального состояния и когнитивных функций, уменьшение неврологического дефицита, а также хорошая переносимость терапии.

В нашей стране проведено несколько небольших исследований, посвященных использованию холина альфосцерата в остром периоде ишемического инсульта, в которых отмечена эффективность этого лекарственного средства.

В.И. Шмырев и соавт. [5] исследовали эффективность высоких доз церетона (3000 мг/сут в первые 6 дней и 1000 мг/сут в последующие 10 дней), применяемого внутривенно в остром периоде инсульта. В исследование были включены 55 больных, из них у 27 было нарушено сознание. Больные были разделены на две группы методом послойной рандомизации, одна группа получала церетон в дополнение к базисной терапии, вторая группа (контрольная) — только базисную терапию. Все больные закончили исследование. Восстановление сознания, регресс очаговых неврологических симптомов и улучшение когнитивных функций наблюдались как в основной, так и в контрольной группе. Однако в группе больных, получавших церетон, констатировано более быстрое восстановление уровня сознания, чем в контрольной группе. Статистически значимые различия отмечены и в динамике восстановления неврологических функций, оцениваемых по шкале тяжести инсульта Национального института здоровья США (National Institutes of Health Stroke Scale — NIHSS) через 48 и 96 ч после начала заболевания. Как показал анализ, в основной группе достоверное улучшение неврологических функций наблюдалось у пациентов с инсультом лакунарного и атеротромботического типа, в то время как у больных кардиоэмболическим инсультом с большим размером ишемического очага и выраженной степенью неврологических нарушений имелась лишь тенденция к улучшению. К 16-му дню после развития инсульта в группе больных, принимающих церетон, в отличие от пациентов контрольной группы отмечено улучшение когнитивных функций, оцениваемых по краткой шкале оценки психического статуса (КШОПС). В группе больных, принимающих церетон, к 30-му дню после начала заболевания наблюдалось достоверное улучшение повседневной жизненной активности, оцениваемой по шкале Рэнкина.

Читайте также:  Амниотомия при родах показания, техника, последствия

Л.П. Пономарева и соавт. [6] обследовали 43 больных: 20 больных с ишемическим инсультом, поступивших в стационар в 1-е сутки заболевания, и 23 больных с дисциркуляторной энцефалопатией I и II стадии с умеренными когнитивными нарушениями. Всем больным после проведения магнитно-резонансной (МРТ) или компьютерной (КТ) томографии головного мозга была назначена адекватная базисная терапия. Терапию церетоном проводили по следующей схеме: 1000 мг внутривенно ежедневно в течение 10 дней, при этом исключали прием других ноотропных средств или антиоксидантов. В результате лечения отмечена положительная динамика — улучшение когнитивных функций у больных ишемическим инсультом, уменьшение показателя инвалидности по шкале Бартел. У всех 23 пациентов с дисциркуляторной энцефалопатией также установлена положительная динамика неврологического статуса. Практически все больные инсультом и дисциркуляторной энцефалопатией отметили хорошую переносимость препарата, только у 3 пациентов развились побочные эффекты в виде гиперемии лица (2 случая) и ощущения жжения в голове (1), которые не потребовали отмены препарата.

М.Ф. Исмагилов и соавт. [7] изучали эффективность церетона у 40 больных в остром периоде ишемического инсульта, начиная с 1-х суток заболевания. Все пациенты получали базисную терапию, а 20 — дополнительно церетон в дозе 1000 мг/сут внутривенно капельно в течение 15 дней. Сравнительный анализ эффективности проводили на 1-й и 21-й день пребывания больных в стационаре по шкалам NIHSS, КШОПС, Рэнкин, Бартел, тесту рисования часов. У получавших церетон дополнительно к основной терапии зафиксировано статистически значимо более выраженные улучшение функционального состояния, когнитивных функций, регресс неврологического дефицита по сравнению с контрольной группой.

Небольшое количество исследований посвящено применению церетона в восстановительном периоде геморрагического инсульта. Так, Т.В. Буйлова и соавт. [8] наблюдали положительное влияние церетона, применяемого в дозе 1000 мг/сут на протяжении 15 дней, на когнитивные функции у 20 больных, перенесших геморрагический инсульт.

Применение холина альфосцерата при когнитивных нарушениях

В связи с постарением населения в мире с каждым годом увеличивается количество людей, имеющих нарушение памяти и других когнитивных функций. Большая часть пациентов с когнитивными расстройствами, достигающими степени деменции, страдают болезнью Альцгеймера, сосудистой деменцией или деменцией смешанного типа. Холинергический дефицит имеет место при всех типах патологии, сопровождающихся когнитивными расстройствами. Когнитивные и двигательные нарушения — основа клинической картины дисциркуляторной энцефалопатии. Активно изучаются ранние формы цереброваскулярной патологии, проявляющиеся легкими и умеренными когнитивными расстройствами [9—11].

Когда у больных с когнитивными расстройствами имеются ишемические заболевания головного мозга (транзиторные ишемические атаки, ишемический инсульт), сердца или периферических артерий, используют антигипертензивные, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота, клопидогрель, тиклопидин, агренокс), непрямые антикоагулянты (варфарин) и статины (аторвастатин, симвастатин и др.) [2]. Их применение снижает риск развития повторных инсультов и когнитивных нарушений. Для уменьшения степени когнитивных расстройств рекомендуют достаточную умственную нагрузку, тренировку памяти и прием препаратов, улучшающих познавательные функции. Выбор конкретного лекарственного средства определяется тяжестью и характером когнитивных нарушений, наличием сопутствующих заболеваний у пациента, переносимостью данного препарата.

Эффективность холина альфосцерата в улучшении когнитивных функций после перенесенного инсульта отмечена 15 лет назад в многоцентровом исследовании (без плацебо-контроля), проведенном в Италии [12]. Перенесшим инсульт 2044 больным назначали холина альфосцерат сначала внутримышечно в дозе 1000 мг/сут в течение 28 дней, затем внутрь по 400 мг 3 раза в сутки в течение 5 мес. Длительное наблюдение показало улучшение когнитивных функций и других показателей неврологического статуса. Достоверное улучшение когнитивных функций было выявлено у 71% пациентов. Отмечены хорошая переносимость препарата и низкая частота побочных эффектов — всего 2,14% случаев (жжение в груди — 0,7%, тошнота — 0,5%, нарушение сна — 0,4%, головная боль — 0,2%).

Читайте также:  Тест по теме Внутренняя среда организма ЕГЭ биология

Эффективность холина альфосцерата была показана в многоцентровом плацебоконтролируемом исследовании у 261 больного с легкой или умеренной степенью деменции альцгеймеровского типа [13], 132 из которых в течение 180 дней принимали холина альфосцерат по 400 мг 3 раза в день, а 129 — плацебо. Через 90 и 180 дней лечения в группе больных, принимавших холина альфосцерат, отмечено улучшение когнитивных функций по различным показателям нейропсихологического статуса (ADAS-COG, ADAS-Behav, ADAS-Total, GCI), в группе плацебо — отсутствие изменений или ухудшение состояния. Констатирована хорошая переносимость холина альфосцерата у больных с легкой и умеренной степенью деменции.

L. Parnetti и соавт. [4] в уже упоминавшемся обзоре 13 клинических исследований приводят данные об эффективности холина альфосцерата у 1570 больных с деменцией альцгеймеровского и сосудистого типа (при этом у 854 пациентов использовали плацебо-контроль). Установлена эффективность и безопасность применения холина альфосцерата у больных с деменцией. Эффективность холина альфосцерата в лечении когнитивных нарушений, достигающих степени деменции, отмечают зарубежные эксперты [14, 15].

Т.Н. Батышева и соавт. [16] наблюдали 46 больных (средний возраст 43,8 года) с умеренными когнитивными расстройствами сосудистого генеза. Церетон вводили в дозе 1000 мг/ сут внутримышечно на протяжении 15 дней. Отмечены хорошая переносимость препарата, субъективное улучшение состояния пациентов, статистически значимое улучшение показателей когнитивных функций, оцениваемых с помощью КШОПС (прирост составил 1,5 балла).

И.Д. Стулин и соавт. [17] провели открытое несравнительное исследование эффективности приема церетона у 25 больных с хронической недостаточностью мозгового кровообращения I и II стадии. Всем пациентам вводили церетон в дозе 1000 мг/сут внутривенно капельно в течение 5 дней, затем внутримышечно в течение еще 10 дней. У всех пациентов исследовали неврологический статус, когнитивные и эмоциональные функции, проводили КТ или МРТ головного мозга, дуплексное сканирование брахиоцефальных артерий и транскраниальную допплерографию, электроэнцефалографию (ЭЭГ). В результате лечения отмечены уменьшение субъективных жалоб, улучшение ночного сна, снижение уровня тревожности, уменьшение выраженности очаговой неврологической симптоматики: нарастание мышечной силы, улучшение координаторных проб в конечностях, уменьшение неустойчивости в пробе Ромберга. К 3-й неделе лечения отмечались статистически значимое улучшение показателей памяти, тенденция к улучшению показателей внимания и скорости выполнения тестов. При повторном проведении ЭЭГ у 14 больных наблюдалась положительная динамика в виде уменьшения индекса медленных волн и нормализации альфа-ритма.

А.Н. Бойко и соавт. [18] показали, что на фоне приема холина альфосцерата в дозе 1200 мг/сут в течение 8 нед у больных, перенесших инсульт, отмечалось значительное улучшение памяти.

О.С. Левин и соавт. [19] провели открытое сравнительное 10-дневное исследование эффективности и безопасности применения церетона в сравнении с пирацетамом у пациентов с болезнью Паркинсона и когнитивными расстройствами. Церетон назначали 40 больным (основная группа) в дозе 1000 мг/сут, пирацетам — 20 больным в дозе 2000 мг/сут внутривенно капельно в 200 мл физиологического раствора на фоне противопаркинсонических средств. Средний возраст больных составил 68,1 года, средняя продолжительность заболевания — 5,7 года, стадия паркинсонизма по Хен и Яру — в среднем 2,9 балла. У всех больных диагностированы умеренные когнитивные расстройства или деменция. Состояние пациентов оценивали с помощью комплекса психометрических шкал и нейропсихологических тестов, а также по выраженности основных симптомов паркинсонизма, нежелательных явлений и качеству жизни. При применении церетона достоверно чаще, чем при использовании пирацетама, отмечали выраженное и умеренное улучшение состояния когнитивных функций (40 и 25% соответственно) и достоверно реже — их ухудшение (5 и 15%; p

Таким образом, холина альфосцерат (церетон) широко используется в неврологической практике, во многих исследованиях, проведенных в нашей стране и за рубежом, отмечены его эффективность и безопасность при различных неврологических заболеваниях. В России церетон широко используется в остром и восстановительном периоде ишемического инсульта, при терапии когнитивных нарушений различного генеза.

Церетон

Состав

В одной ампуле (4 мл раствора) содержится 1 грамм активного компонента альфосцерата холина. Вспомогательное вещество – стерильная вода.

Каждая капсула содержит 400 мг активного вещества. Дополнительные компоненты: желтый оксид железа, вода, метилпарабен, глицерол, диоксид титана, пропилпарабен, сорбитол.

Форма выпуска

Препарат выпускается в капсулированной форме и в виде раствора. В каждой упаковке по 14 капсул или 3,5 ампул объемом 4 мл.

Читайте также:  Успокоительное средство - Как выбрать лучшее среди имеющихся Рейтинг по отзывам пользователей

Фармакологическое действие

Ноотроп. Активное вещество обеспечивает поставку холина к клеткам головного мозга. Действующий компонент защищен от ферментативного разрушения. Холин активно используется в процессе синтезирования фосфатидилхолина и ацетилхолина, нормализуя работу пораженных рецепторов, повышая мембранную эластичность нейрональных клеток, улучшая синаптическую нейрональную передачу.

При достаточном обеспечении головного мозга холином усиливается церебральное кровоснабжение, активируется ретикулярная формация, стимулируется клеточный метаболизм. После курсового лечения регистрируется регрессия выраженной неврологической симптоматики, отмечается улучшение кровообращения в области пораженных участков головного мозга, улучшаются когнитивные показатели. Лекарство оказывает положительное влияние на биоэлектрическую активность мозга спонтанного генеза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При парентеральном введении в дозе 10мг/кг активный компонент накапливается в тканях легких, головного мозга и печени. Показатель абсорбции – 88%. Действующее вещество с легкостью проходит через гематоэнцефалический барьер. 15% метаболитов выводится через кишечник и посредством почек; 85% экскретируется легочной тканью в виде диоксида углерода.

Показания к применению Церетона (Спектр назначения)

  • старческая псевдомеланхолия;
  • когнитивные нарушения;
  • нарушение внимания;
  • деменция неясного генеза;
  • энцефалопатия неуточненного происхождения;
  • церебральный инфаркт;
  • апатия;
  • после ОНМК;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;
  • органические психические расстройства;
  • нарушения поведения органического генеза (при дисфункции ЦНС);
  • старческая деменция;
  • отсутствие инициативности, снижении мотивации;
  • нарушение координации;
  • после внутричерепных кровоизлияний;
  • после травм головного мозга.

Дополнительные показания к применению Церетона у лиц пожилого возраста: психоорганический синдром, цереброваскулярная недостаточность, мультинфарктная деменция.

Противопоказания

Медикамент не назначают в остром периоде инсульта и кровоизлияния. Таблетки и инъекции противопоказаны при вынашивании беременности, индивидуальной непереносимости холина и вспомогательных компонентов, при лактации. Препарат не применяется в педиатрии (возрастное ограничение — 18 лет).

Побочные действия

Кожные покровы:

  • крапивница;
  • высыпания.

Пищеварительный тракт:

  • язвенные поражения желудка;
  • запоры;
  • гастрит;
  • фарингит;
  • сухость слизистых рта.

Нервная система:

  • головокружения;
  • гиперкинез;
  • судорожный синдром;
  • нервозность;
  • тревожность;
  • агрессия;
  • сонливость;
  • мигрень;
  • ишемические изменения в тканях головного мозга.

Редко регистрируется нарушение мочеиспускания, диарейный синдром, боль в области инъекции.

Инструкция по применению Церетона (Способ и дозировка)

Ампулы назначают в основном при острых состояниях. Раствор вводят внутримышечно либо внутривенно. Парентерально лекарство нужно вводить медленно. Суточная дозировка – 4 мл (1 ампула). Длительность лечения — 10-15 дней. После острых состояний в восстановительном периоде назначают капсулы.

Инструкция по применению Церетона в таблетках

По 2 шт утром, 1 шт вечером. Длительность терапии – до 6 месяцев. При цереброваскулярной патологии хронического генеза, при деменции назначают по 1 капсуле трижды в день курсом на 3-6 месяцев. Предпочтительное время приема – после еды.

Передозировка

Большие дозы усиливают выраженность побочных эффектов. Требуется адекватная посиндромная терапия.

Взаимодействие

Фармакодинамика и фармакокинетика медикамента не зависит от применения других лекарственных средств. Адсорбенты способны снижать эффективность Церетона из-за адсорбции активного вещества.

Условия продажи

Отпуск при предъявлении рецептурного врачебного бланка.

Условия хранения

Срок годности

Ампулы – 2 года, капсулы – 5 лет.

Особые указания

Для предупреждения бессонницы и перевозбуждения не рекомендуется применять медикамент во второй половине дня.

Аналоги Церетона (Заменители)

Совпадение по фармакологическому воздействию: Мексидол, Актовегин.

Отзывы о Церетоне (Общее представление)

Тематические порталы и форумы содержат положительные отзывы о Церетоне: препарат хорошо переносится и оказывает выраженное ноотропное воздействие.

Отзывы врачей о Церетоне: лекарственное средство улучшает когнитивные функции, помогает восстановить работу головного мозга после перенесенного инсульта, травматических поражений.

Цена Церетона, где купить

Стоимость раствора: 3 ампулы – 300 рублей, 5 ампул – 440 рублей.

Цена Церетона в таблетках: 800 рублей (28 штук). В разных регионах цена Церетона варьирует в зависимости от аптечной сети.

Ишемический инсульт

Добрый день , женщина 67,после ишемич инсульта прошло 1,5 года , инсульт был от мерцат аритмии кажлый день занимаемся ЛФК, есть значительные успехи , из таблеток
Ксарелто 20 мг утром
Аторвостатин 20 мг вечером
Беталок Зок 25 мг утром и вечером
Метформин 850 вечером после ужина, тк сахарн диабет 2 типа
Раз в 3 месяца по 1 мес пропивает таблетки мексидол,также 1 в3 мес по 2 недели Цераксон в саше , в выписке рекомендации

Скажите , какие капельницы можно поставить или может есть какие то таблетки после инсульта , слышала хорошо помогает Церобрализин ,именно капельницы ? Может посоветуете какие то ноотропы?
И как часто можно пить мексидол,мы его пьем каждые 3 мес

На сервисе СпросиВрача доступна консультация невролога по любой волнующей Вас проблеме. Врачи-эксперты оказывают консультации круглосуточно и бесплатно. Задайте свой вопрос и получите ответ сразу же!

Очень хорош комплексный препарат цитофлавин

10мг 2–3 раза в день. Курс 2 -6 мес. При необходимости курс лечения повторяют.

Ссылка на основную публикацию
Цепа аллиум — Cepa allium, Лук репчатый — это
Allium Cepa (лук репчатый) в гомеопатии Синонимы: Allium Cepa Одним из самых распространенных в гомеопатии препаратов является «Аллиум цепа», так...
Цвет мочи здорового человека нормальный цвет и отклонения от нормы
Какого цвета должна быть моча в норме у здорового человека? Моча – одна из главных биологических жидкостей человека. Она на...
Цветение у новорожденных признаки и когда должно пройти
Цветение грудничков: понятие, причины, симптомы с фото, лечение и рекомендации педиатров Молодые родители, впервые столкнувшись с цветением грудничков, начинают страшно...
Цераксон инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках — Медицинский портал
Цераксон То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается...
Adblock detector